ZM-447439
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
ZM 447439 | YGC308104-5mg | 5 mg |
产品简介
ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1、Src、Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4、Plk1、Chk1等几乎没有作用效果。
化学数据
英文名称 | ZM 447439 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C29H31N5O4 | ||
分子量 | 513.59 | ||
CAS号 | 331771-20-1 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 103 mg/mL (200.55 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 30% PEG 400+0.5% Tween 80+ 5% propylene glycol | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.9471 mL | 9.7354 mL | 19.4708 mL |
5 mM | 0.3894 mL | 1.9471 mL | 3.8942 mL |
10 mM | 0.1947 mL | 0.9735 mL | 1.9471 mL |
50 mM | 0.0389 mL | 0.1947 mL | 0.3894 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
Aurora A | Aurora B | LCK | Src |
110 nM | 130 nM | 880 nM | 1.03 μM |
MEK1 | |||
1.79 μM |
体外研究
ZM447439抑制BON、QGP-1和MIP-101三种细胞系生长，连续处理72小时，IC50分别为3 μM、0.9 μM和3 μM，这种作用存在时间和剂量依赖性。此外，ZM447439通过促进DNA分裂和caspase 3和7激活，有效诱导细胞凋亡，且使GEP-NET细胞在G0/G1期和G2/M期停顿。在小鼠胚胎中，ZM447439抑制Aurora激酶，通过在每个胚胎周期使用不同干扰，调节G2到中期的组蛋白H3 serine 10（H3S10Ph）而使前两次分裂发生异常。ZM447439作用于宫颈癌SiHa细胞，抑制生长和凋亡，且增强对Cisplatin的化学敏感性。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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