WZ4002
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
WZ4002 | YGC308040-10mg | 10 mg |
产品简介
WZ4002是一种新型的，突变选择性EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)，在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化（T798I）没有抑制作用。
化学数据
英文名称 | WZ4002 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C25H27ClN6O3 | ||
分子量 | 494.18 | ||
CAS号 | 1213269-23-8 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 13 mg/mL (26.31 mM) |
Water | Insoluble | ||
Ethanol | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 30% PEG 400+0.5% Tween 80+ 5% propylene glycol | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.0236 mL | 10.1178 mL | 20.2355 mL |
5 mM | 0.4047 mL | 2.0236 mL | 4.0471 mL |
10 mM | 0.2024 mL | 1.0118 mL | 2.0236 mL |
50 mM | - | - | - |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
EGFR (L858R) | EGFR (L858R/T790M) |
2 nM | 8 nM |
体外研究
WZ4002抑制EGFR基因型，如作用于E746-A750和E746-A750/T790M时，IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时，IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌（NSCLC）细胞时抑制EGFR、AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表达不同EGFRT790M突变等位基因的NIH-3T3细胞时抑制EGFR的磷酸化作用。与喹唑啉类抑制剂相比，WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重组L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多，而HKI-272和Gefitinib的抑制效果刚好与WZ4002相反。此外，抗Src TKI的H1975细胞和HCC827细胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI、WZ4002抑制。
体内研究
处理含有T790M突变鼠模型2周，发现与对照组相比WZ4002处理导致明显的肿瘤退化。用低剂量WZ4002和高剂量WZ4002处理，导致平均摄取分别下降26%和36%。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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