
WYE-354
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
WYE-354 | YGC308065-5mg | 5 mg |
产品简介
WYE-354是一种有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用,而对P-AKT(T308)无抑制作用,作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。
化学数据
英文名称 | WYE-354 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C24H29N7O5 | ||
分子量 | 495.53 | ||
CAS号 | 1062169-56-5 | ||
结构式 |
| ||
溶解性(25℃) | 体外 | DMSO | 99 mg/mL (199.79 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 (现用现配) | 4% DMSO+30% PEG 300+ 5% Tween 80+ddH2O | 5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.0180 mL | 10.0902 mL | 20.1804 mL |
5 mM | 0.4036 mL | 2.0180 mL | 4.0361 mL |
10 mM | 0.2018 mL | 1.0090 mL | 2.0180 mL |
50 mM | 0.0404 mL | 0.2018 mL | 0.4036 mL |
储存条件
冰袋运输;粉末状-20℃保存,3年有效期;溶于溶剂-80℃保存,1年有效期。
靶点
mTOR |
5nM |
体外研究
WYE-354是有效的特定ATP竞争性mTOR抑制剂,IC50为5 nM,WYE-354在微摩尔水平时也抑制一些PI3Ks。0.2 μM–5 μMWYE-354作用于HEK293细胞,有效抑制mTORC1和mTORC2。0.3 μM–10 μMWYE-354作用于U87MG和MDA361细胞,显著抑制mTOR信号和Akt激活。而且,WYE-354作用于肿瘤细胞系,包括MDA-MB-361、MDA-MB-231、MDA-MB-468、LNCap、A498和HCT116,有效抑制增殖,IC50为0.28 μM到2.3 μM。WYE-354诱导细胞凋亡,伴随着细胞周期停顿在G1期和caspases激活。10 nM–1 μM WYE-354作用于内皮HUVEC,通过S6核糖体蛋白和Akt去磷酸化,抑制mTORC1和mTORC2信号。
体内研究
WYE-354按50 mg/kg剂量作用于携带PTEN无效的PC3MM2移植瘤的小鼠模型,有效抑制mTOR信号和肿瘤生长。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心,以确保产品全在管底;
2. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途,不用于临床诊断!
(产品包装升级中,以实物为准。)
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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