U0126-EtOH
- 25 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
U0126-EtOH | YGC308102-25mg | 25 mg |
产品简介
U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。
化学数据
英文名称 | U0126-EtOH | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C18H16N6S2·2C2H6O | ||
分子量 | 426.56 | ||
CAS号 | 1173097-76-1 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 85 mg/mL (199.27 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 5% DMSO+40% PEG 300+ 5% Tween 80+50% ddH2O | 4.25 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.3443 mL | 11.7217 mL | 23.4434 mL |
5 mM | 0.4689 mL | 2.3443 mL | 4.6887 mL |
10 mM | 0.2344 mL | 1.1722 mL | 2.3443 mL |
50 mM | 0.0469 mL | 0.2344 mL | 0.4689 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
MEK2 | MEK1 |
0.06 μM | 0.07 μM |
体外研究
与MEK抑制剂PD098059（IC50为10 μM）相比，U0126-EtOH高亲和力（高100多倍）作用于重组组成型激活的突变MEK1（DN3-S218E/S222D），IC50为72 nM。与PD98059类似，U0126-EtOH非竞争性抑制MEK，说明U0126-EtOH结合在MEK的特定位点上。与作用于多种其他激酶，如PKC、Abl、Raf、MEKK、ERK、JNK、MKK-3、MKK-4/SEK、MKK-6、Cdk2和Cdk4相比，U0126-EtOH更显著高选择性作用于MEK1和MKE2。U0126-EtOH作用于TPA刺激的细胞，通过阻断MAPK信号传递，显著抑制c-Fos和c-Jun mRNA的上调及蛋白水平，抑制达50-80%，导致AP-1转录活性受抑制，IC50为0.96 μM。10 μM U0126-EtOH通过抑制ERK2，显著抑制细胞死亡。根据对ERK和mTOR-p70S6K通路的同时抑制，U0126-EtOH选择性抑制贴壁非依赖性Ki-ras-转化的大鼠成纤维细胞生长，也抑制组成型激活ERK、MDA-MB231和HBC4的肿瘤细胞系生长。
体内研究
U0126-EtOH作用于携带脑贫血-再灌注的CA1锥体细胞的沙鼠，降低ERK1/2磷酸化，和随后的神经元死亡，这种作用存在剂量依赖性。U0126按~30 mg/kg剂量腹腔注射给药患过敏性哮喘的小鼠，通过抑制IL-4、IL-5、IL-13、eotaxin、VCAM-1全部IgE和OVA特定的IgE和IgG1，具有显著的抗炎效果，这种作用存在剂量依赖性。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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