产品信息

产品简介

Vandetanib是一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞试验中IC50为40 nM。同时，也抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM和500 nM。对PDGFRβ、Flt-1、Tie-2和FGFR1作用效果不大，IC50为1.1-3.6 μM，对MEK、CDK2、c-Kit、erbB2、FAK、PDK1、Akt和IGF-1R几乎没有作用效果，IC50>10 μM。Vandetanib可增加凋亡并通过提高reactive oxygen species（ROS）的水平诱导自噬。

化学数据

制备储蓄液

储存条件

冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。

靶点

体外研究

Vandetanib抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM和500 nM。Vandetanib对PDGFRβ、Flt-1、Tie-2和FGFR1作用效果不大，IC50为1.1-3.6 μM，而对MEK、CDK2、c-Kit、erbB2、FAK、PDK1、Akt和IGF-1R几乎没有作用效果，IC50> 10 μM。Vandetanib抑制VEGF-、EGF-、和bFGF-刺激的HUVEC增殖，IC50分别为60 nM、170 nM和800 nM, 而对基底内皮细胞生长几乎没有作用效果。Vandetanib抑制肿瘤细胞生长，IC50为2.7 μM（A549）到13.5 μM（Calu-6）。Vandetanib抑制PC3wt和PC3R细胞系，IC50分别为13.3 μM和11.5 μM。Vandetanib作用于HUVEC，抑制VEGFR-2磷酸化，作用于肝癌细胞，抑制EGFR磷酸化，且抑制细胞增殖。

体内研究

Vandetanib（2.5 mg/kg，静脉注射）逆转63%VEGF诱导的低血压，但是不会显著影响bFGF诱导的低血压。Vandetanib（100 mg/kg）抑制79%肿瘤诱导的血管形成。Vandetanib (12.5-100 mg/kg, 口服处理) 作用于人类移植瘤，包括Calu-6、PC-3、MDA-MA-231、SKOV-3、SW620、A549、A431、B16-F10（AP3）和Lewis肺癌，显著抑制肿瘤生长，而对体重几乎没有影响。Vandetanib作用于携带肿瘤的小鼠，抑制肿瘤组织中的VEGFR-2和EGFR磷酸化，显著降低肿瘤血管密度，增强肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤生长，促进生存，降低肝内转移数量，且上调肿瘤组织中的VEGF、TGF-alpha和EGF。Vandetanib作用于携带GEO结肠癌移植瘤（对EGFR信号受抑制敏感）的裸鼠，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。

注意事项

1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

产品仅供科研用途，不用于临床诊断！

（产品包装升级中，以实物为准。）