Vatalanib 2HCl
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Vatalanib 2HCl | YGC308038-10mg | 10 mg |
产品简介
Vatalanib 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂，无细胞试验中IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。
化学数据
英文名称 | Vatalanib 2HCl | ||
中文名称 | 瓦他拉尼二盐酸盐 | ||
别名 | PTK787, ZK 222584, cpg-79787 | ||
化学式 | C20H15ClN4·2HCl | ||
分子量 | 419.73 | ||
CAS号 | 212141-51-0 | ||
结构式 |
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溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 21.25 mg/mL (50.63 mM) |
Water | 10 mg/mL (23.82 mM) | ||
Ethanol | 6 mg/mL (14.29 mM) | ||
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.3825 mL | 11.9124 mL | 23.8248 mL |
5 mM | 0.4765 mL | 2.3825 mL | 4.7650 mL |
10 mM | 0.2382 mL | 1.1912 mL | 2.3825 mL |
50 mM | 0.0476 mL | 0.2382 mL | 0.4765 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
VEGFR2/KDR | VEGFR1/FLT1 | VEGFR2/Flk1 | PDGFRβ |
37 nM | 77 nM | 270 nM | 580 nM |
VEGFR3/FLT4 | c-Kit | c-Fms | |
660 nM | 730 nM | 1.4μM |
体外研究
Vatalanib有效抑制VEGFR酪氨酸激酶，作用于VEGF受体/KDR、VEGF受体/Flt-1、VEGF受体/Flk、c-Kit和PDGFR-β时，IC50分别为0.037 μM、0.077 μM、0.27 μM、0.73 μM和0.58 μM。Vatalanib抑制VEGF诱导的磷酸化，作用于HUVECs和CHO细胞时，IC50分别为17 nM和34 nM。而且，Vatalanib作用于HUVECs时，具有通过抑制VEGF诱导的胸甘摄入而抗增殖效果，IC50为7.1 nM，且相同剂量范围时抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移，这种作用存在剂量依赖性，且没有毒性，作用于不表达VEGF受体的细胞没有抗增殖效果。Vatalanib明显抑制肝癌细胞生长，且通过提高Bax蛋白水平和降低Bcl-xL和Bcl-2蛋白水平而增强IFN/5-FU诱导的凋亡。
体内研究
Vatalanib按25-100 mg/kg剂量口服给药生长因子移植模型和肿瘤细胞驱动血管生成模型，每天一次，抑制对VEGF和PDGF血管生成反应。Vatalanib按相同剂量处理裸鼠，也抑制一些人类癌细胞生长和移位，且对循环血细胞和骨髓白细胞没有影响。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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