Tofacitinib Citrate
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Tofacitinib Citrate | YGC308080-10mg | 10 mg |
产品简介
Tofacitinib citrate是一种新型JAK抑制剂，对JAK3、JAK2、JAK1的IC50分别为1 nM、20 nM和112 nM。Tofacitinib citrate还具有抗感染的活性。
化学数据
英文名称 | Tofacitinib Citrate | ||
中文名称 | 枸橼酸托法替尼 | ||
别名 | Tasocitinib Citrate, CP-690550 | ||
化学式 | C16H20N6O·C6H8O7 | ||
分子量 | 504.49 | ||
CAS号 | 540737-29-9 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (198.22 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 0.5% methylcellulose | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.9822 mL | 9.9110 mL | 19.8220 mL |
5 mM | 0.3964 mL | 1.9822 mL | 3.9644 mL |
10 mM | 0.1982 mL | 0.9911 mL | 1.9822 mL |
50 mM | 0.0396 mL | 0.1982 mL | 0.3964 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
JAK3 | JAK2 |
1nM | 20nM |
体外研究
CP-690550抑制IL-2调节的人T细胞爆发式增殖和IL-15诱导的CD69表达，IC50分别为11和48 nM。CP-690550抑制混合淋巴细胞反应，IC50为87 nM。CPCP-690550处理含人野生型或V617F JAK2的鼠因子依赖的细胞Patersen–促红细胞生成素受体（FDCP-EpoR）细胞，抑制细胞增殖，IC50分别为2.1 µM和0.25 µM。CP-690550抑制白细胞介素-6诱导的STAT1和STAT3磷酸化，IC50分别为23和77 nM。而且，CP-690550作用于携带JAK2V617F的小鼠FDCP-EpoR细胞，具有显著的促凋亡作用，然而效果比作用于携带野生型JAK2的细胞低。此外，CP-690550在体外作用于人猕猴NK和CD8+T细胞，抑制IL-15诱导的CD69表达。
体内研究
CP-690550作用于小鼠模型，降低迟发型超敏感反应和延长心脏移植存活。CP-690550处理来自JAK2V617F阳性PV患者体内外膨胀的红系祖细胞，产生特定的抗增殖（IC50=0.2 µM）和促凋亡活性。相反，在增殖（IC50>1.0 µM）和凋亡检测时，从健康对照组中的膨胀祖细胞对CP-690550敏感性低很多。CP-690550按10和30 mg/kg剂量每天处理NK细胞，持续处理2周，与对照组相比，细胞数显著降低，这种作用存在时间依赖性。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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