Tosedostat
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Tosedostat | YGC308149-5mg | 5 mg |
产品简介
Tosedostat是一种氨肽酶抑制剂，作用于LAP、PuSA和Aminopeptidase N时，IC50分别为100 nM、150 nM和220 nM，不能有效抑制PILSAP、MetAP-2、LTA4水解酶和MetAP-2。
化学数据
英文名称 | Tosedostat | ||
中文名称 | - | ||
别名 | CHR2797 | ||
化学式 | C21H30N2O6 | ||
分子量 | 406.47 | ||
CAS号 | 238750-77-1 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 56 mg/mL (137.77 mM) |
Ethanol | 14 mg/mL (34.44 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.4602 mL | 12.3010 mL | 24.6021 mL |
5 mM | 0.4920 mL | 2.4602 mL | 4.9204 mL |
10 mM | 0.2460 mL | 1.2301 mL | 2.4602 mL |
50 mM | 0.0492 mL | 0.2460 mL | 0.4920 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
LAP | PuSA | Aminopeptidase N |
100 nM | 150 nM | 220 nM |
体外研究
CHR-2797对氨肽酶B、PILSAP、LTA4水解酶和MetAP-2抑制效果不大，IC50值分别为>1 µM、>5 µM、>10 µM和>30 µM。在细胞内，CHR-2797转化为药理学活性酸产物CHR-79888，作用于LTA4水解酶具有明显的抑制活性，IC50为8 nM。CHR-2797作用于多种癌细胞系，如U-937、HL-60、KG-1和GDM-1，具有强抗增殖效果，IC50分别为10 nM、30 nM、15 nM和15 nM、但是作用于HuT 78和Jurkat E6-1时，IC50值>10 µM。CHR-2797作用于转化细胞（MrC5-SV2或K-ras NRK）比非转化细胞（MrC5 NRK）选择性高。CHR-2797（6 μM）处理HL-60细胞，导致氨基酸的运输和代谢途径中涉及的基因上调、真核起始因子2α的磷酸化、mTOR底物磷酸化受抑制、蛋白合成受抑制。
体内研究
CHR-2797按~100 mg/kg剂量处理大鼠HOSP.1肺移植模型、大鼠HSN LV10软骨肉瘤肝移植模型、人类MDA-MB-435胸腺癌自发转移模型和人类MDA-MB-468细胞移植瘤模型，与对照组相比肿瘤体积减小。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|
