Tozasertib
- 25 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Tozasertib | YGC308118-25mg | 25 mg |
产品简介
Tozasertib是一种pan-Aurora抑制剂，对Aurora A作用最强，无细胞试验中Kiapp为0.6 nM，而对Aurora B/Aurora C的作用较弱，对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。Fms-related tyrosine kinase-3（FLT-3）和BCR-ABL tyrosine kinase，也可被Tozasertib抑制，对应的Ki值均为30 nM和30 nM。Tozasertib可诱导凋亡和自噬。
化学数据
英文名称 | Tozasertib | ||
中文名称 | 陶扎色替 | ||
别名 | VX-680, MK-0457 | ||
化学式 | C23H28N8OS | ||
分子量 | 464.59 | ||
CAS号 | 639089-54-6 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 93 mg/mL (200.18 mM) |
Ethanol | 40 mg/mL (86.10 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 5%DMSO+30% PEG 300 +2% Tween 80+ddH2O | 3.75 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.1524 mL | 10.7622 mL | 21.5244 mL |
5 mM | 0.4305 mL | 2.1524 mL | 4.3049 mL |
10 mM | 0.2152 mL | 1.0762 mL | 2.1524 mL |
50 mM | 0.0430 mL | 0.2152 mL | 0.4305 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
Aurora A | Aurora C | Aurora B | FLT3 |
0.6 nM(Ki app) | 4.6 nM(Ki app) | 18 nM(Ki app) | 30 nM(Ki) |
Bcr-Abl | |||
30 nM(Ki) |
体外研究
Tozasertib抑制CAL-62细胞增殖，这种作用存在时间依赖性。用VX-680处理14天，明显降低群体的数量和大小，处理8305C下降达到70%，处理CAL-62、8505C和BHT-101下降达到90%。用Tozasertib处理不同ATC细胞，抑制细胞增殖，IC50为25-150 nM，这种作用存在时间和剂量依赖性。在软琼脂中，Tozasertib明显削弱不同细胞系形成群落的能力。caspase-3的活性分析显示Tozasertib诱导不同细胞凋亡。Tozasertib作用于携带T315I突变的BCR-Abl的病人样本，具有明显抑制活性。
体内研究
Tozasertib作用于人类AML（HL-60）移植瘤模型明显降低肿瘤尺寸。Tozasertib按75 mg/kg剂量给药实验鼠，每天腹腔注射两次，持续13天，与对照组相比，平均肿瘤体积下降达98%。肿瘤体积比实验之前初始体积小很多。按12.5 mg/kg剂量每天给药两次，肿瘤生长也明显降低，这种作用存在剂量依赖性。Tozasertib耐受性很好，只有在使用高剂量时可以观察到实验动物体重稍微降低。通过比较cisplatin，按5.4 mg/kg剂量给药，每四天腹腔注射一次，一共进行三次，抑制肿瘤生长只达9%。Tozasertib作用于胰脏和结肠移植瘤，也引起肿瘤衰退。Tozasertib静脉注射给药携带HCT116肿瘤的实验鼠，显示很强的抗癌活性。使用高剂量VX-680（每小时2 mg/kg）处理，效果明显提高，比实验前的初始肿瘤平均尺寸下降56%。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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