TG101209
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
TG101209 | YGC308082-5mg | 5 mg |
产品简介
TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，对Flt3和RET（c-RET）作用效果稍弱，IC50分别为25 nM和17 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右，对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。
化学数据
英文名称 | TG101209 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C26H35N7O2S | ||
分子量 | 509.67 | ||
CAS号 | 936091-14-4 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (196.21 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 1% DMSO+30% polyethylene glycol +1% Tween 80 | 12 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.9621 mL | 9.8103 mL | 19.6205 mL |
5 mM | 0.3924 mL | 1.9621 mL | 3.9241 mL |
10 mM | 0.1962 mL | 0.9810 mL | 1.9621 mL |
50 mM | 0.0392 mL | 0.1962 mL | 0.3924 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
JAK2 | RET | FLT3 | JAK3 |
6nM | 17nM | 25 nM | 169 nM |
体外研究
TG101209是一种口服生物可利用的，小分子，ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂。TG101209抑制表达JAK2V617F或MPLW515L突变体的Ba/F3细胞生长，IC50为B200 nM。在表达人JAK2V617F的急性髓细胞性白血病细胞系中，TG101209诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡，并抑制JAK2V617F、STAT5和STAT3磷酸化作用。TG101209抑制来自负荷JAK2V617F或MPL515突变体的原代祖细胞中造血细胞集落的生长。TG101209显著减少STAT5磷酸化，而不影响STAT5蛋白质的总量。在体外HCC2429和H460肺癌细胞中，TG101209抑制存活素，并降低STAT3的磷酸化作用。TG101209导致体外HCC2429和H460肺癌细胞放射致敏。TG101209废除BCR-JAK2和STAT5磷酸化，减少Bcl-xL表达，并引起转化的Ba/F3细胞凋亡。
体内研究
100 mg/kg TG101209有效延长JAK2V617F诱发的患病（10天）动物的存活时间。与安慰剂处理的动物相比，TG101209处理的动物体内循环肿瘤细胞负荷表现出统计学显著的，剂量依赖性减少，在+11天时减少比例达到20%。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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