Sorafenib tosylate
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Sorafenib tosylate | YGC308034-5mg | 5 mg |
产品简介
Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂，无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib tosylate还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib tosylate可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，并具有抗肿瘤活性。
化学数据
英文名称 | Sorafenib tosylate | ||
中文名称 | 甲苯磺酸索拉非尼 | ||
别名 | BAY 43-9006 tosylate, NSC-724772 tosylate | ||
化学式 | C21H16ClF3N4O3·C7H8O3S | ||
分子量 | 637.03 | ||
CAS号 | 475207-59-1 | ||
结构式 |
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溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 127 mg/mL (199.36 mM) |
Water | 0.01 mg/mL (0.02 mM) | ||
Ethanol | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 2% Cremophor EL+ 2% N,N-dimethylacetamide | 30 mg/mL (suspension) | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.5698 mL | 7.8489 mL | 15.6978 mL |
5 mM | 0.3140 mL | 1.5698 mL | 3.1396 mL |
10 mM | 0.1570 mL | 0.7849 mL | 1.5698 mL |
50 mM | 0.0314 mL | 0.1570 mL | 0.3140 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
Raf-1 | VEGFR2/Flk1 | B-Raf | B-Raf (V599E) |
6 nM | 15 nM | 22 nM | 38 nM |
PDGFRβ | mPDGFRβ | FLT3 | c-Kit |
57 nM | 57 nM | 58 nM | 68 nM |
VEGFR2 | FGFR1 | ||
90 nM | 580 nM |
体外研究
Sorafenibtosylate作用于Mia PaCa 2、HCT 116、A549和NCI-H460细胞系，抑制ERK磷酸化，引起RAS/RAF通路的异常激活。Sorafenibtosylate作用于MDA-MB-231乳腺癌细胞系，完全抑制MAPK通路的激活。Sorafenibtosylate抑制MEK 1/2和ERK 1/2磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，IC50分别为40 nM和100 nM。Sorafenibtosylate作用于MDA-MB-231细胞，对PKB通路没有效果，说明Sorafenib选择性抑制MAPK，而不抑制PKB通路。Sorafenibtosylate作用于人胰脏（Mia PaCa 2）和结肠（HCT 116和YT-29）肿瘤细胞系，抑制pERK。Sorafenibtosylate抑制EGFR、IGFR-1、c-met和HER-2 RTKs，IC50>10000 nM。此外，Sorafenibtosylate有效抑制细胞中VEGFR-2信号。
体内研究
Sorafenibtosylate作用于Colo-205肿瘤，可观察到MVA 和MVD明显受抑制，而不抑制MAPK。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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