SP600125
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
SP600125 | YGC308101-10mg | 10 mg |
产品简介
SP600125是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1、JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。
化学数据
英文名称 | SP600125 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | Nsc75890 | ||
化学式 | C14H8N2O | ||
分子量 | 220.23 | ||
CAS号 | 129-56-6 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 44 mg/mL (199.79 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 5% DMSO+40% PEG 300+ 5% Tween 80+50% ddH2O | 2 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 4.5407 mL | 22.7035 mL | 45.4071 mL |
5 mM | 0.9081 mL | 4.5407 mL | 9.0814 mL |
10 mM | 0.4541 mL | 2.2704 mL | 4.5407 mL |
50 mM | 0.0908 mL | 0.4541 mL | 0.9081 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
serine/threonine kinase | JNK1 | JNK2 | Aurora A |
- | 40nM | 40nM | 60nM |
TrkA | JNK3 | FLT3 | MKK4 |
70nM | 90nM | 90nM | 0.4 μM |
MKK6 | PKB | MKK3 | PKCα |
1.0 μM | 1.0 μM | 1.5 μM | 1.5 μM |
体外研究
SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶（JNK）选择性抑制剂，IC50为40 nM到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞，抑制c-Jun磷酸化，IC50为5 μM到10 μM。SP600125作用于CD4+细胞，如从人脐血或外周血分离的Th0细胞，抑制细胞活化和分化，且抑制炎症基因COX-2、IL-2、IL-10、IFN-γ和TNF-α的表达，IC50为5 μM-12 μM。SP600125 也抑制香烃受体（AhR）Mps1和一系列其他丝/苏氨酸激酶，包括Aurora 激酶 A、FLT3、MELK和TRKA。20 μM SP600125作用于HCT116细胞，使有丝分裂停在G2期，且诱导核内复制。
体内研究
SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠，显著抑制脂多糖（LPS）诱导的TNF-α表达和CD3抗体诱导的CD4+CD8+胸腺细胞凋亡。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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