产品信息

产品简介

Temsirolimus是一种特定的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.76 μM。Temsirolimus可诱导自噬和凋亡。

化学数据

制备储蓄液

储存条件

冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。

靶点

体外研究

Temsirolimus抑制核糖体蛋白S6磷酸化，作用于PTEN阳性DU145细胞比作用于PTEN阴性PC-3细胞更有效，且抑制细胞生长，和细胞的克隆生存，这种作用存在浓度依赖性。Temsirolimus按100 ng/mL剂量处理原代人淋巴细胞性白血病（ALL）细胞，显著抑制增殖，且诱导凋亡。在FKBP12存在时，Temsirolimus有效抑制mTOR激酶活性，IC50为1.76 μM，与Rapamycin（IC50为1.74 μM）类似。Temsirolimus按纳摩尔浓度（10 nM到<5 μM）处理，通过FKBP12依赖机制，具有适度的选择性抗增殖活性，在低微摩尔浓度（5-15 μM）时，可以完全抑制多种肿瘤细胞增殖，涉及FKBP12非依赖性的mTOR信号阻断。Temsirolimus 按微摩尔浓度（20 μM）处理，显著降低全部蛋白质合成，也显著降低多聚核糖体的分解，伴随着翻译延伸因子eEF2和翻译起始因子eIF2A的磷酸化快速提高。

体内研究

Temsirolimus按20 mg/kg剂量腹腔注射，每周5天，显著延迟DAOY移植瘤生长，与对照组相比，处理一周，延迟160%，处理两周，延迟240%。Temsirolimus按100 mg/kg高剂量单独给药腹腔注射，一周内，诱导肿瘤体积衰退37%。Temsirolimus作用于患Huntington疾病的小鼠模型，抑制mTOR，降低聚合形成。Temsirolimus处理8226、OPM-2和U266移植瘤的皮下生长，诱导显著的抗癌反应，这种作用存在剂量依赖性，作用于8226和OPM-2移植瘤，ED50分别为20 mg/kg和2 mg/kg，与抑制增殖和血管生长，诱导凋亡，和肿瘤细胞尺寸降低相关。

注意事项

1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

产品仅供科研用途，不用于临床诊断！

（产品包装升级中，以实物为准。）