SU11274
- 2 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
SU11274 | YGC308035-2mg | 2 mg |
产品简介
SU11274是一种选择性Met（c-Met）抑制剂，在无细胞试验中IC50为10 nM，对PGDFRβ，EGFR和Tie2没有作用。SU11274可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。
化学数据
英文名称 | SU11274 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | PKI-SU11274 | ||
化学式 | C28H30ClN5O4S | ||
分子量 | 568.09 | ||
CAS号 | 658084-23-2 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 92 mg/mL (161.95 mM) |
Ethanol | 2 mg/mL (3.52 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 30% PEG 400+0.5% Tween 80+ 5% propylene glycol | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.7603 mL | 8.8014 mL | 17.6028 mL |
5 mM | 0.3521 mL | 1.7603 mL | 3.5206 mL |
10 mM | 0.1760 mL | 0.8801 mL | 1.7603 mL |
50 mM | 0.0352 mL | 0.1760 mL | 0.3521 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
Met |
0.01 nM |
体外研究
SU11274作用于Met时，选择性比作用于Flk时高50倍，比作用于其他酪氨酸激酶，如FGFR-1、c-src、PDGFbR和EGFR时高500-1000倍。SU11274抑制PI3K通路关键调节器的磷酸化，包括AKT、FKHR或GSK3β。在白细胞介素- 3存在时，使用SU11274处理，抑制TPR-MET转化的BaF3细胞生长，这种作用存在剂量依赖性，IC50<3 μM，不会抑制其他致癌酪氨酸激酶转化的BaF3细胞生长，包括BCR-ABL、TEL-JAK2、TEL-ABL和TEL-PDGFβR。SU11274抑制HGF依赖的Met磷酸化，及HGF依赖的细胞增殖和活动，IC50为1-1.5 μM。SU11274作用于具有功能性Met受体的H69和H345细胞，抑制HGF诱导的细胞生长，IC50分别为3.4 μM和6.5 μM。使用5 μM SU11274处理时，细胞周期停在G1期，G1 期细胞从42.4%提高到70.6%，且诱导caspase依赖性凋亡，按1 μM处理时，凋亡达24%。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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