Tandutinib
- 25 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Tandutinib | YGC308043-25mg | 25 mg |
产品简介
Tandutinib是一种有效的FLT3拮抗剂，IC50为0.22 μM，同时也抑制PDGFR和c-Kit，对FLT3作用效果比CSF-1R强15到20倍，比FGFR、EGFR和KDR等强100倍以上。
化学数据
英文名称 | Tandutinib | ||
中文名称 | 坦度替尼 | ||
别名 | YT 53518, NSC726292, MLN518 | ||
化学式 | C31H42N6O4 | ||
分子量 | 562.7 | ||
CAS号 | 387867-13-2 | ||
结构式 |
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溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 35 mg/mL (62.20 mM) |
Ethanol | 100 mg/mL (177.71 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 0.5% methylcellulose | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.7771 mL | 8.8857 mL | 17.7715 mL |
5 mM | 0.3554 mL | 1.7771 mL | 3.5543 mL |
10 mM | 0.1777 mL | 0.8886 mL | 1.7771 mL |
50 mM | 0.0355 mL | 0.1777 mL | 0.3554 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
c-Kit | PDGFRβ | FLT3 | CSF-1R |
0.17 μM | 0.20 μM | 0.22 μM | 3.43 μM |
体外研究
与Staurosporin不同，Tandutinib有效抑制FLT3、βPDGF和c-Kit自磷酸化，IC50为0.17-0.22 μM，而作用于EGFR、FGFR、KDR、InsR、Src、Abl、PKC、PKA和MAPKs几乎没有效果。Tandutinib抑制不依赖IL-3的细胞生长，抑制FLT3-ITD 自磷酸化，IC50为10-100 nM。Tandutinib抑制含FLT3-ITD突变的人白血病Ba/F3细胞增殖，IC50为10-30 nM，抑制FLT3-ITD-阳性的Molm-13和Molm-14细胞时，IC50为10 nM。
体内研究
Tandutinib按60 mg/kg剂量口服处理，每天两次，显著提高携带表达W51 FLT3-ITD突变型Ba/F3细胞的小鼠寿命，而作用于小鼠骨髓移植模型，显著降低死亡率。Tandutinib按180 mg/kg剂量每天处理两次，对正常造血功能产生轻微毒性，Tandutinib作用于小鼠，可以有效治疗FLT3 ITD-阳性的白血病。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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