Telaprevir
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Telaprevir | YGC308163-5mg | 5 mg |
产品简介
Telaprevir是一种丙型肝炎病毒（HCV）NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.354 μM。
化学数据
英文名称 | Telaprevir | ||
中文名称 | 特拉匹韦 | ||
别名 | VX-950, LY-570310, MP-424 | ||
化学式 | C36H53N7O6 | ||
分子量 | 679.85 | ||
CAS号 | 402957-28-2 | ||
结构式 |
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溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 136 mg/mL (200.04 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 30% PEG 400+0.5% Tween 80+ 5% propylene glycol | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.4709 mL | 7.3546 mL | 14.7091 mL |
5 mM | 0.2942 mL | 1.4709 mL | 2.9418 mL |
10 mM | 0.1471 mL | 0.7355 mL | 1.4709 mL |
50 mM | 0.0294 mL | 0.1471 mL | 0.2942 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
HCV NS3-4A serine protease |
0.35 μM |
体外研究
Telaprevir作用于Con1（基因型 1b）亚基因组HCV复制细胞，抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶，导致病毒多聚蛋白加工受抑制，全部HCV RNA水平和蛋白水平降低，这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir显著促进对HCV RNA复制的抑制，温育24、48、72和120小时，则IC50值分别为0.574 μM、0.488 μM、0.210 μM和0.139 μM，这种作用存在时间依赖性。Telaprevir和IFN-α联用，与两种试剂单独使用相比，适度提高协同作用，降低HCV RNA复制和抑制耐药突变，但是没有明显毒性。
注意事项
Telaprevir按10和25 mg/kg剂量，口服处理小鼠模型，降低HCV蛋白酶依赖的裂解和SEAP从肝脏分泌到血液中，分别降低18.7%和18.4% 。Telaprevir按200 mg/kg剂量处理基因型 1b HCV感染人肝细胞的小鼠1周，导致HCV RNA降低，与MK-0608（50 mg/kg）联用处理小鼠，持续4周，可完全除去鼠体内病毒。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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