Sunitinib malate
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Sunitinib malate | YGC308036-10mg | 10 mg |
产品简介
Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂，作用于VEGFR2（Flk-1）和PDGFRβ，在无细胞试验中IC50分别为80 nM和2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate可有效地抑制Ire1α的自身磷酸化。Sunitinib Malate可增加death receptor和线粒体依赖性细胞凋亡。
化学数据
英文名称 | Sunitinib malate | ||
中文名称 | 苹果酸舒尼替尼 | ||
别名 | SU11248 malate | ||
化学式 | C22H27FN4O2·C4H6O5 | ||
分子量 | 532.56 | ||
CAS号 | 341031-54-7 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 70 mg/mL (131.44 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 4% DMSO+30% PEG 300+ ddH2O | 2 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.8777 mL | 9.3886 mL | 18.7772 mL |
5 mM | 0.3755 mL | 1.8777 mL | 3.7554 mL |
10 mM | 0.1878 mL | 0.9389 mL | 1.8777 mL |
50 mM | 0.0376 mL | 0.1878 mL | 0.3755 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
IRE1α | Kit | FLT3 | PDGFRβ |
- | - | - | 2 nM |
VEGFR2 | |||
80 nM |
体外研究
Sunitinib是有效的c-Kit抑制剂，IC50为211 nM。也是有效的ATP竞争性VEGFR2（Flk1）和PDGFRβ抑制剂，Ki分别为9 nM和8 nM，作用于VEGFR2和PDGFR比作用于FGFR-1、EGFR、Cdk2、Met、IGFR-1、Abl和src选择性高10多倍。Sunitinib作用于血清饥饿处理的表达VEGFR2或PDGFRβ的NIH-3T3细胞时，抑制VEGF依赖的VEGFR2磷酸化和PDGF依赖的PDGFRβ磷酸化，IC50分别为10 nM和10 nM。Sunitinib抑制VEGF诱导的血清饥饿处理的HUVECs增殖，IC50为40 nM，且抑制PDGF诱导的过量表达PDGFRβ或PDGFRα的NIH-3T3细胞，IC50分别为39 nM和69 nM。
体内研究
与体内大量且选择性抑制VEGFR2或PDGFR磷酸化和信号相一致，Sunitinib每天按20-80 mg/kg 剂量处理多种移植瘤模型，包括YT-29、A431、Colo205、H-460、SF763T、C6、A375或MDA-MB-435，具有广泛且有效的抗癌活性，这种作用存在剂量依赖性。Sunitinib每天按20 mg/kg剂量处理，显著阻断皮下MV411（FLT3-ITD）移植瘤生长，且作用于FLT3-ITD骨髓移植瘤模型，抑制延长的寿命。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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