Selumetinib
- 50 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Selumetinib | YGC308086-50mg | 50 mg |
产品简介
Selumetinib是一种有效，高选择性的MEK抑制剂，对MEK1的IC50为14 nM，对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷c酸化，IC50为10 nM，对p38α、MKK6、EGFR、ErbB2、ERK2、B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。
化学数据
英文名称 | Selumetinib | ||
中文名称 | 司美替尼 | ||
别名 | AZD6244, ARRY-142886 | ||
化学式 | C17H15BrClFN4O3 | ||
分子量 | 457.68 | ||
CAS号 | 606143-52-6 | ||
结构式 |
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溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 91 mg/mL (198.83 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 4% DMSO+30% PEG 300+ 5% Tween 80+ddH2O | 5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.1849 mL | 10.9247 mL | 21.8493 mL |
5 mM | 0.4370 mL | 2.1849 mL | 4.3699 mL |
10 mM | 0.2185 mL | 1.0925 mL | 2.1849 mL |
50 mM | 0.0437 mL | 0.2185 mL | 0.4370 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
MEK1 | MEK1 | MEK2 |
14nM | 99nM (Kd) | 530nM (Kd) |
体外研究
Selumetinib是ATP非竞争性的抑制剂，在IC50浓度小于40 nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。Selumetinib通过抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC细胞的生长，同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强，及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。Selumetinib在P38、JNK、PI3K及MEK5/ERK5通路中的作用不大。Selumetinib对感知乳腺癌细胞系中的raf突变和非小细胞肺癌细胞系中的ras突变很灵敏。
体内研究
活体研究显示Selumetinib在2-1318、5-1318及26-1004 4-1318移植物中明显抑制ERK1/2的磷酸化，并且在原代2-1318细胞中通过激活caspase通路诱导细胞凋亡。YT-29移植瘤是携带B-raf突变的直肠瘤模型，Selumetinib在100mg/kg剂量时可以抑制YT-29移植瘤中肿瘤的增长，并且在Selumetinib作用下的肿瘤指数比吉西他滨作用下的肿瘤指数要好。另外，Selumetinib可以抑制HCC移植瘤的增长，HCC移植瘤的增长与细胞凋亡的增多，及细胞周期调控的减量调节有关。包括：cyclin D1、cdc-2、CDK 2、CDK4、cyclin B1及 c-Myc。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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