SGX-523
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
SGX-523 | YGC308033-5mg | 5 mg |
产品简介
SGX-523是一种选择性的Met（c-Met）抑制剂，IC50为4 nM，对BRAFV599E、-Raf、Abl和p38α无抑制活性。
化学数据
英文名称 | SGX-523 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C18H13N7S | ||
分子量 | 359.41 | ||
CAS号 | 1022150-57-7 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 2 mg/mL (5.56 mM) |
Water | Insoluble | ||
Ethanol | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 0.5% methylcellulose+ 0.2% Tween 80 | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.7823 mL | 13.9117 mL | 27.8234 mL |
5 mM | 0.5565 mL | 2.7823 mL | 5.5647 mL |
10 mM | - | - | - |
50 mM | - | - | - |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
c-Met |
4 nM |
体外研究
SGX-523属于c-Met/肝细胞生长因子受体（HGFR）酪氨酸激酶抑制剂，使MET处于失活状态而不能接近其他蛋白激酶。SGX523有效抑制纯化的MET催化区，而不是紧密相关的受体酪氨酸激酶RON。SGX523是ATP竞争性抑制剂，作用于低活性和非磷酸化的MET时亲和力更高（MET-KD(0P)，Ki=2.7 nM）。SGX523在纳摩尔浓度抑制MET调节的信号，细胞增殖和细胞迁移，但是对依赖其他蛋白激酶的信号，即使在微摩尔浓度也没有抑制效果，如RON。
体内研究
SGX523按30 mg/kg剂量处理，每天两次，有效抑制U87MG肿瘤生长。SGX523按30 mg/kg剂量每天处理两次，也延迟H441肿瘤生长，伴随着MET自磷酸化水平降低。在体内，SGX523抑制MET，存在剂量依赖性，和恶性胶质瘤、肺、胃癌相关，说明肿瘤与MET催化活性有关。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
注意事项
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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