SGI-1776 free base
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
SGI-1776 free base | YGC308077-5mg | 5 mg |
产品简介
SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性Pim1抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776可诱导凋亡和自噬。
化学数据
英文名称 | SGI-1776 free base | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C20H22F3N5O | ||
分子量 | 405.42 | ||
CAS号 | 1025065-69-3 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 81 mg/mL (199.79 mM) |
Ethanol | 81 mg/mL (199.79 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 30% propylene glycol+ 5% Tween 80+65% D5W | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.4666 mL | 12.3329 mL | 24.6658 mL |
5 mM | 0.4933 mL | 2.4666 mL | 4.9332 mL |
10 mM | 0.2467 mL | 1.2333 mL | 2.4666 mL |
50 mM | 0.0493 mL | 0.2467 mL | 0.4933 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
Pim1 | FLT3 | Pim3 | Pim2 |
7nM | 44nM | 69nM | 363nM |
体外研究
除Pim，SGI-1776也有效作用于FLT3（IC50=44nM）。SGI-1776处理AML细胞，诱导细胞凋亡，这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776作用于AML原代细胞，具有毒性，且导致Mcl-1蛋白降低。SGI-1776处理CLL细胞，诱导细胞凋亡，伴随着RNA合成受抑制，这种作用存在剂量依赖性。在体外，SGI-1776具有毒性，且平均相对IC50值为3.1 mM。
体内研究
SGI-1776有效作用于携带YV-4-11肿瘤的小鼠模型。SGI-1776作用于白血病和实体瘤细胞系，具有临床前期活性，IC50为0.005-11.68 mM。在体内，SGI-1776作用于31分之9的实体移植瘤和8分之1的ALL移植瘤，显著诱导EFS分布中的分化。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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