Rucaparib phosphate
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Rucaparib phosphate | YGC308128-5mg | 5 mg |
产品简介
Rucaparib phosphate是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。
化学数据
英文名称 | Rucaparib phosphate | ||
中文名称 | 瑞卡帕布磷酸盐 | ||
别名 | AG-014699,PF-01367338 | ||
化学式 | C19H18FN3O·H3PO4 | ||
分子量 | 421.36 | ||
CAS号 | 459868-92-9 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 85 mg/mL (201.73 mM) |
Water | 7 mg/mL (16.61 mM) | ||
Ethanol | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 2% DMSO+30% PEG 300+ 2% Tween 80+ddH2O | 10 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.3733 mL | 11.8663 mL | 23.7327 mL |
5 mM | 0.4747 mL | 2.3733 mL | 4.7465 mL |
10 mM | 0.2373 mL | 1.1866 mL | 2.3733 mL |
50 mM | 0.0475 mL | 0.2373 mL | 0.4747 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
PARP |
1.4 nM (Ki) |
体外研究
AG-014699是AG14447的磷酸盐形式，且是第一个和temozolomide联合用于临床实验的PARP抑制剂。AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB，且克服传统NF-κB抑制剂的毒性，不会影响其他重要的炎症反应。1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。在NB-1691、YH-SY-5Y和SKNBE（2c）细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性。
体内研究
AG-014699无毒，明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD。在脑组织中也检测到AG-014699，说明AG-014699用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能。活体模型（NB1691和YHSY5Y移植瘤）研究显示AG-014699增强temozolomide的抗癌活性，产生彻底且持久的肿瘤衰退现象。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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