SB216763
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
SB216763 | YGC308062-5mg | 5 mg |
产品简介
SB216763是一种有效的，选择性GSK-3α抑制剂，IC50为34.3 nM，对GSK-3β具有同样的抑制作用。SB216763可激活自噬。
化学数据
英文名称 | SB216763 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C19H12N2O2Cl2 | ||
分子量 | 371.22 | ||
CAS号 | 280744-09-4 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 23 mg/mL (61.96 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 5% DMSO+corn oil | 4 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.6938 mL | 13.4691 mL | 26.9382 mL |
5 mM | 0.5388 mL | 2.6938 mL | 5.3876 mL |
10 mM | 0.2694 mL | 1.3469 mL | 2.6938 mL |
50 mM | 0.0539 mL | 0.2694 mL | 0.5388 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
GSK-3α | GSK-3β |
34.3nM | ~34.3nM |
体外研究
除抑制GSK-3α，SB216763也同样有效作用于GSK-3β，按10 μM处理，抑制达96%，作用于24种其他蛋白激酶，包括PKBα和PDK1时具有最小活性，IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞，刺激糖原合成，EC50为3.6 μM，作用于HEK293细胞，诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录，这种作用存在剂量依赖性，按5 μM处理，诱导达到最大值，增大2.5倍。与剂量依赖性显著抑制GSK-3活性一致，SB216763保护小脑颗粒神经元免受LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡，这种作用具有浓度依赖性，3 μM时保护神经达到最高值，与10 mM LiCl作用效果形成对比。25-50 μM SB216763作用于前列腺癌细胞系，包括BXPC-3、MIA-PaCa2、PANC1、ASPC1和CFPAC，降低细胞活力，这种作用存在剂量依赖性，且显著促进凋亡，处理72小时，凋亡达50%，而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。
体内研究
SB216763按20 mg/kg剂量处理患Bleomycin（BLM)诱导肺部炎症和纤维化的小鼠，通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量，显著抑制肺部炎症和纤维化，且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB216763处理，通过抑制肺泡上皮细胞损伤，而显著降低BLM诱导的肺泡。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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