SB525334
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
SB525334 | YGC308120-5mg | 5 mg |
产品简介
SB525334是一种有效的，选择性TGFβ receptor I（ALK5）抑制剂，无细胞试验中IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，对ALK2、3和6没有活性。
化学数据
英文名称 | SB525334 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C21H21N5 | ||
分子量 | 343.42 | ||
CAS号 | 356559-20-1 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 69 mg/mL (200.92 mM) |
Ethanol | 69 mg/mL (200.92 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 5%DMSO+corn oil | 20 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.9119 mL | 14.5594 mL | 29.1189 mL |
5 mM | 0.5824 mL | 2.9119 mL | 5.8238 mL |
10 mM | 0.2912 mL | 1.4559 mL | 2.9119 mL |
50 mM | 0.0582 mL | 0.2912 mL | 0.5824 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
TGFβR1(ALK5) |
14.3 nM |
体外研究
SB525334对ALK2、3和6抑制效果不大，IC50>10 μM。SB525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位；1μM SB525334作用于A498肾脏上皮癌细胞，抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)，降低对TGF-β1的敏感性。
体内研究
SB525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型，降低肾脏的PAI-1，原胶原α1(I)和原胶原α1(III) mRNA水平。SB525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠，明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率，多样性和尺寸。SB525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型，降低肺组织病理的变异，且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB525334也降低Smad2/3核转位和易位，且降低表达CTGF的细胞，成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|
