Serdemetan
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Serdemetan | YGC308072-5mg | 5 mg |
产品简介
Serdemetan是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂，作用于p53野生型细胞，诱导早期凋亡，在缺乏功能性p53的细胞中，抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。
化学数据
英文名称 | Serdemetan | ||
中文名称 | - | ||
别名 | JNJ-26854165 | ||
化学式 | C21H20N4 | ||
分子量 | 328.41 | ||
CAS号 | 881202-45-5 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 66 mg/mL (200.97 mM) |
Ethanol | 2 mg/mL (6.09 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 1% DMSO+30% polyethylene glycol +1% Tween 80 | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 3.0450 mL | 15.2249 mL | 30.4497 mL |
5 mM | 0.6090 mL | 3.0450 mL | 6.0899 mL |
10 mM | 0.3045 mL | 1.5225 mL | 3.0450 mL |
50 mM | 0.0609 mL | 0.3045 mL | 0.6090 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
P53 | HDM2 | Mdm2 |
体外研究
JNJ-26854165是新型激活p53的色胺衍生物，作为HDM2泛素连接酶拮抗剂。JNJ-26854165作用于白血病细胞系，抑制细胞生长，且诱导凋亡，作用于OCI-AML-3、MOLM-13、NALM-6和REH细胞72小时后，IC50值分别为0.24、0.33、0.32和0.44 µM。此外，JNJ-26854165作用于p53突变的细胞，加速蛋白酶调节的p21降解和抗p53对p21的转录诱导，诱导S期延迟，且上调E2F1表达，导致S期细胞优先凋亡。JNJ-26854165是口服MDM2抑制剂，可以抑制MDM2-p53复合体与蛋白酶的相互作用，且通过与MDM2的RING域结合提高p53水平。最新研究显示JNJ-26854165作用于四种人类癌细胞系:H460、A549、p53-WT-HCT116和p53-null-HCT116，抑制无性繁殖生存。
体内研究
JNJ-26854165按20 mg/kg剂量口服饲喂于三十六分之十七（47%）实体移植瘤和七分之五（71%）ALL移植瘤，持续5天，重复进行6周，导致EFS分布出现明显区别。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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