
S-(+)-Rolipram
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
S-(+)-Rolipram | YGC308151-5mg | 5 mg |
产品简介
S-(+)-Rolipram抑制人体单核细胞环AMP特异性的PDE4,IC50为0.75 μM,作用于中枢神经系统,具有消炎和抗抑郁活性。
化学数据
英文名称 | S-(+)-Rolipram | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C16H21NO3 | ||
分子量 | 275.34 | ||
CAS号 | 85416-73-5 | ||
结构式 |
| ||
溶解性(25℃) | 体外 | DMSO | 55 mg/mL (199.75 mM) |
Ethanol | 55 mg/mL (199.75 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 (现用现配) | 30% PEG 400+0.5% Tween 80+ 5% propylene glycol | 10 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 3.6319 mL | 18.1594 mL | 36.3187 mL |
5 mM | 0.7264 mL | 3.6319 mL | 7.2637 mL |
10 mM | 0.3632 mL | 1.8159 mL | 3.6319 mL |
50 mM | 0.0726 mL | 0.3632 mL | 0.7264 mL |
储存条件
冰袋运输;粉末状-20℃保存,3年有效期;溶于溶剂-80℃保存,1年有效期。
靶点
PDE4 |
0.75 μM |
体外研究
S-(+)-Rolipram作用于人单核细胞,通过抑制PDE4,而抑制LPS诱导的TNFα表达,IC50为2 μM。S-(+)-Rolipram作用于稳定表达重组人PDE-4a的CHO-K1细胞系,抑制PDE4活性,IC50为450 nM。使用Rolipram(包括Rolipram的R-和S-对映异构体)处理人胶质瘤细胞系A-172,提高细胞周期抑制剂p21(Cip1)和p27(Kip1)的表达,且降低cdk2活性,cdk2是细胞周期进程中的必需细胞周期蛋白质依赖激酶类。结果显示,A-172细胞增殖受抑制,细胞周期停在G1期,Rolipram处理的A-172细胞经历分化,随后发生细胞凋亡。
体外研究
S-(+)-Rolipram处理麻醉的对OA敏感的豚鼠,降低OA-诱导的支气管缩小,ID50为0.25 mg/kg,S-(+)-Rolipram对静脉注射组胺和白三烯 D4-诱导的支气管缩小没有作用效果。更高剂量(3-10 mg/kg)处理,降低组胺诱导的支气管缩小。使用S-(+)-Rolipram在胃部预处理对OA敏感的豚鼠,导致OA诱导的特定电导降低,也降低相应的肺嗜酸性粒细胞涌入,这种作用存在剂量依赖性。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心,以确保产品全在管底;
2. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途,不用于临床诊断!
(产品包装升级中,以实物为准。)
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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