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S-(+)-Rolipram

¥684
货号:YGC308151-5mg
品牌:YIKE
规格:
  • 5 mg
数量:

产品信息

产品名称

产品编号

规格

S-(+)-Rolipram

YGC308151-5mg

5 mg


产品简介

S-(+)-Rolipram抑制人体单核细胞环AMP特异性的PDE4,IC50为0.75 μM,作用于中枢神经系统,具有消炎和抗抑郁活性。


化学数据

英文名称

S-(+)-Rolipram

中文名称

-

别名

-

化学式

C16H21NO3

分子量

275.34

CAS号

85416-73-5

结构式

image.png

 

溶解性(25℃)

体外

DMSO

55 mg/mL (199.75 mM)

Ethanol

55 mg/mL (199.75 mM)

Water

Insoluble

体内

(现用现配)

30% PEG 400+0.5% Tween 80+

5% propylene glycol

10 mg/mL



制备储蓄液

质量

体积

浓度

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.6319 mL

18.1594 mL

36.3187 mL

5 mM

0.7264 mL

3.6319 mL

7.2637 mL

10 mM

0.3632 mL

1.8159 mL

3.6319 mL

50 mM

0.0726 mL

0.3632 mL

0.7264 mL



储存条件

冰袋运输;粉末状-20℃保存,3年有效期;溶于溶剂-80℃保存,1年有效期。


靶点

PDE4

0.75 μM


体外研究

S-(+)-Rolipram作用于人单核细胞,通过抑制PDE4,而抑制LPS诱导的TNFα表达,IC50为2 μM。S-(+)-Rolipram作用于稳定表达重组人PDE-4a的CHO-K1细胞系,抑制PDE4活性,IC50为450 nM。使用Rolipram(包括Rolipram的R-和S-对映异构体)处理人胶质瘤细胞系A-172,提高细胞周期抑制剂p21(Cip1)和p27(Kip1)的表达,且降低cdk2活性,cdk2是细胞周期进程中的必需细胞周期蛋白质依赖激酶类。结果显示,A-172细胞增殖受抑制,细胞周期停在G1期,Rolipram处理的A-172细胞经历分化,随后发生细胞凋亡。


体外研究

S-(+)-Rolipram处理麻醉的对OA敏感的豚鼠,降低OA-诱导的支气管缩小,ID50为0.25 mg/kg,S-(+)-Rolipram对静脉注射组胺和白三烯 D4-诱导的支气管缩小没有作用效果。更高剂量(3-10 mg/kg)处理,降低组胺诱导的支气管缩小。使用S-(+)-Rolipram在胃部预处理对OA敏感的豚鼠,导致OA诱导的特定电导降低,也降低相应的肺嗜酸性粒细胞涌入,这种作用存在剂量依赖性。


注意事项

1. 粉末溶解前请先短暂离心,以确保产品全在管底;

2. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。



产品仅供科研用途,不用于临床诊断!



(产品包装升级中,以实物为准。


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注意事项

  • 请在保质期内使用本产品
  • 请存放于阴凉干燥处,避免阳光直射
  • 使用前请仔细阅读产品说明书
  • 如有不适,请立即停止使用并咨询专业人士
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