RS-127445
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
RS-127445 | YGC308141-5mg | 5 mg |
产品简介
RS-127445是一种选择性5-YT2B受体拮抗剂，pKi为9.5，pIC50为10.4，比作用于其他5-YT受体选择性高1000倍以上。
化学数据
英文名称 | RS-127445 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | MT500 | ||
化学式 | C17H16FN3 | ||
分子量 | 281.33 | ||
CAS号 | 199864-87-4 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 56 mg/mL (199.05 mM) |
Ethanol | 8 mg/mL (28.44 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 3.5545 mL | 17.7727 mL | 35.5454 mL |
5 mM | 0.7109 mL | 3.5545 mL | 7.1091 mL |
10 mM | 0.3555 mL | 1.7773 mL | 3.5545 mL |
50 mM | 0.0711 mL | 0.3555 mL | 0.7109 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
5-YT2B | 5-YT2B |
10.4 (pIC50) | 9.5 (pKi) |
体外研究
RS-127445是一种新型的高亲和力，选择性5-YT2B受体拮抗剂，缺乏可检测的固有活性。RS-127445对5-YT2B受体具有纳摩尔级的亲和力和1000倍的选择性。RS-127445有效阻断5-YT诱发的肌醇磷酸盐形成增加，并阻断5-YT诱发的细胞内钙浓度增加，效能比yohimbine高1000倍。
体内研究
RS-127445容易吸收，没有明显的剂量或途径依赖性限值，在口服和腹腔注射给药后迅速吸收，最大血浆浓度在给药15分钟内达到。RS-127445在血浆中的浓度与给药剂量成正比。RS-127445以5 mg/kg的剂量给药，大约60%的腹腔注射剂量和14%的口服剂量是可利用的。RS-127445以1-10 mg/kg口服给药显著抑制高达35到74%束缚应激引起的内脏过敏症。口服RS-127445显著抑制TNBS诱导的内脏过敏(3-30 mg/kg 下抑制15-62%)，尽管RS-127445对天然大鼠内脏的伤害性阈值没有显著作用。在天然的和TNBS处理的大鼠体内，RS-127445以1-30 mg/kg口服给药剂量依赖性减少束缚应激诱导的排便。RS-127445抑制结肠运动和排便。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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