Ridaforolimus
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Ridaforolimus | YGC308049-5mg | 5 mg |
产品简介
Ridaforolimus是一种选择性mTOR抑制剂，在YT-1080细胞中IC50为0.2 nM；抑制mTOR和FKBP12结合与rapamycin相似。
化学数据
英文名称 | Ridaforolimus | ||
中文名称 | 地磷莫司，利罗莫司 | ||
别名 | Deforolimus, MK-8669, AP23573 | ||
化学式 | C53H84NO14P | ||
分子量 | 990.21 | ||
CAS号 | 572924-54-0 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (100.99 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 5% DMSO+40% PEG 300+ 5% Tween 80+50% H2O | 10 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.0099 mL | 5.0494 mL | 10.0989 mL |
5 mM | 0.2020 mL | 1.0099 mL | 2.0198 mL |
10 mM | 0.1010 mL | 0.5049 mL | 1.0099 mL |
50 mM | 0.0202 mL | 0.1010 mL | 0.2020 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
FKBP12 | mTOR |
- | 0.2nM |
体外研究
使用Ridaforolimus处理YT-1080细胞，抑制S6和4E-BP1磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，IC50分别为0.2 nM和5.6 nM，EC50分别为0.2 nM 和1.0 nM，且导致细胞尺寸降低，G1期细胞增多和抑制葡萄糖摄取，EC50为0.1-1 nM。Ridaforolimus作用于一组细胞系，具有显著抗增殖活性，EC50为0.2-2.3 nM。Ridaforolimus有效且选择性抑制VEGF产量，这种作用存在剂量依赖性，EC50为~0.1 nM。Ridaforolimus作用于人NSCLC细胞系（除H157细胞），显著抑制细胞生长，IC30为2.45-8.83 nM，而作用于H157细胞时，IC30>20 nM。2.8-5.9 nM Ridaforolimus处理A549、H1703和H157细胞（除表达mTORC1耐药变异的H1666），使p70S6KThr389去磷酸化，且作用于A549和H1703细胞，提高pAKTser473和pAKTThr308磷酸化水平。Ridaforolimus和MEK抑制剂CI-1040或PD0325901联用处理人肺癌细胞系，具有协同作用，这种作用存在剂量依赖性，这种作用与细胞增殖受抑制而不是细胞死亡增多相关，处理24小时后，抑制40%核糖体合成，且使多核糖体/染色单体比例下降。
体内研究
Ridaforolimus处理携带PC-3（前列腺）、HCT-116（结肠）、MCF7（胸腺）、PANC-1（胰腺）或A549（肺）移植瘤的小鼠，具有显著抗癌效果，这种作用存在剂量依赖性，且作用于SK-LMS-1移植瘤，抑制mTOR信号。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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