PLX-4720
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
PLX-4720 | YGC308096-10mg | 10 mg |
产品简介
PLX-4720是一种有效的，选择性的B-RafV600E抑制剂，无细胞试验中IC50为13 nM，同样有效地作用于c-Raf-1（Y340D和Y341D突变型），作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。
化学数据
英文名称 | PLX-4720 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C17H14ClF2N3O3S | ||
分子量 | 413.83 | ||
CAS号 | 918505-84-7 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 83 mg/mL (200.57 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 2% DMSO+50% PEG 300+ 5% Tween 80+ddH2O | 5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.4165 mL | 12.0823 mL | 24.1645 mL |
5 mM | 0.4833 mL | 2.4165 mL | 4.8329 mL |
10 mM | 0.2416 mL | 1.2082 mL | 2.4165 mL |
50 mM | 0.0483 mL | 0.2416 mL | 0.4833 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
C-Raf-1 (Y340D/Y341D) | B-Raf (V600E) | BRK | B-Raf |
6.7nM | 13nM | 130 nM | 160 nM |
体外研究
PLX-4720高亲和力与活性B-RafV600E和c-Raf-1Y340D/Y341D结合，作用于野生型B-Raf选择性>10倍,作用于其他激酶如Frk、Src、Fak、FGFR和Aurora A选择性>100倍，IC50为1.3-3.4 μM。与有效的选择性相一致，PLX-4720作用于携带B-RafV600E的细胞系，显著抑制ERK磷酸化，IC50为14-46 nM，但是对携带野生型B-Raf的细胞没有作用效果。PLX-4720作用于携带B-RafV600E致癌基因（如COLO205、A375、WM2664和COLO829）的肿瘤细胞系，显著抑制细胞生长，GI50分别为0.31 μM、0.50 μM、1.5 μM和1.7 μM。此外，1 μM PLX-4720只有作用于B-RafV600E-阳性1205Lu细胞，诱导细胞周期停滞和凋亡，而作用于B-Raf野生型C8161细胞则无此效果。
体内研究
PLX-4720每天按20 mg/kg剂量口服给药依赖B-RafV600E的COLO205移植瘤，显著延迟肿瘤生长，且引起肿瘤衰退，即使按1 g/kg剂量处理也不会对小鼠造成明显的不利影响。PLX-4720按 100 mg/kg剂量处理携带B-RafV600E的1205Lu移植瘤，每天两次，几乎完全消除肿瘤，而对携带野生型B-Raf的C8161移植瘤则没有作用活性。PLX-4720作用于含V600E突变细胞的抗癌效果与阻断MAPK通路相关。PLX-4720每天按30 mg/kg剂量处理8505c肿瘤，显著抑制肿瘤生长，抑制达90%以上。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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