Pimasertib
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Pimasertib | YGC308100-5mg | 5 mg |
产品简介
Pimasertib是一种高度选择性的，有效的，ATP非竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，在MM细胞系中IC50为5 nM-2 μM。
化学数据
英文名称 | Pimasertib | ||
中文名称 | - | ||
别名 | AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509 | ||
化学式 | C15H15FIN3O3 | ||
分子量 | 431.20 | ||
CAS号 | 1236699-92-5 | ||
结构式 |
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溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 86 mg/mL (199.44 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 0.5% CMC+0.25% Tween 80 | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.3191 mL | 11.5955 mL | 23.1911 mL |
5 mM | 0.4638 mL | 2.3191 mL | 4.6382 mL |
10 mM | 0.2319 mL | 1.1596 mL | 2.3191 mL |
50 mM | 0.0464 mL | 0.2319 mL | 0.4638 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
MEK1/2 (MM cell line) |
5nM-2 μM |
体外研究
Pimasertib是新型选择性，口服生物有效性的MEK1/2抑制剂，结合到特定MEK变构位点，具有强激酶选择性。抑制人类多发性骨髓瘤细胞（包括U266和INA-6细胞）生长和存活，IC50分别为5和11 nM。细胞周期停在G0-G1期可调节Pimasertib的抑制效果，且伴随着MAF致癌基因表达的降低。Pimasertib作用于MM细胞，通过裂解caspase-3和PARP诱导凋亡。Pimasertib可有效治疗突变的结肠直肠癌。10 μM Pimasertib作用于携带K-Ras（D-MUT）突变等位基因的人类结肠直肠癌细胞，有效抑制ERK通路，增殖和转化。
体内研究
15和30 mg/kgPimasertib作用于人类浆细胞H929MM移植瘤，明显抑制肿瘤生长，与pERK1/2的下调有关，包括PARP裂解和微管下降。10 mg/kg Pimasertib作用于人类K-Ras突变（D-MUT）的结肠直肠移植瘤，抑制肿瘤生长，且明显降低p-ERK level水平。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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