RAF265
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
RAF265 | YGC308097-5mg | 5 mg |
产品简介
RAF265是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂，IC50为3-60 nM，对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用，无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
化学数据
英文名称 | RAF265 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | CHIR-265 | ||
化学式 | C24H16F6N6O | ||
分子量 | 518.41 | ||
CAS号 | 927880-90-8 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (192.90 mM) |
Ethanol | 33 mg/mL (63.66 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 30% PEG 400+0.5% Tween 80 +5% propylene glycol | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.9290 mL | 9.6449 mL | 19.2898 mL |
5 mM | 0.3858 mL | 1.9290 mL | 3.8580 mL |
10 mM | 0.1929 mL | 0.9645 mL | 1.9290 mL |
50 mM | 0.0386 mL | 0.1929 mL | 0.3858 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
VEGFR2 | B-Raf |
30nM (EC50) | 3nM-60 nM |
体外研究
RAF265是有效的新型BRAF/VEGFR-2抑制剂，作用于A375M(V600EBRAF)人黑色素瘤细胞系，降低肿瘤糖代谢和FDG累积。RAF265显著调节糖代谢、嘧啶代谢和凋亡通路。RAF265作用于HT29和MDAMB231细胞中的BRAF，具有显著活性，IC20为1-3 μM，IC50为5-10 μM。使用浓度为1-10 μM RAF265处理BRAF突变的细胞系，降低MEK磷酸化。1 μM RAF265处理非BRAF突变的细胞系，却提高MEK磷酸化，RAF265浓度达到5 μM时可逆转这种变化。加入RAD001，增强RAF265作用于HCT116细胞系的毒性。使用RAF265处理，降低pERK水平，这种作用存在剂量依赖性，0.5 mM RAF265处理2小时后，完全阻断G2-M期进展，导致G2-M期细胞为0%。
体内研究
RAF265作用于A375M移植瘤，抑制FDG累积。RAF265是新型，口服的小分子BRAF激酶和VEGFR-2抑制剂，作用于突变BRAF肿瘤模型，具有有效的抗癌活性。在人类移植瘤研究中，RAF265作用于突变BRAF人移植瘤和一些野生型BRAF模型，都具有高效性。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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