Quisinostat 2HCl
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Quisinostat 2HCl | YGC308109-5mg | 5 mg |
产品简介
Quisinostat 2HCl是一种新型的，第二代HDAC抑制剂，对HDAC1最有效，无细胞试验中IC50为0.11 nM，作用于HDACs 2、4、10和11适度有效；比作用于HDACs 3、5、8和9选择性强30倍，对HDACs 6和7作用效果最弱。
化学数据
英文名称 | Quisinostat 2HCl | ||
中文名称 | - | ||
别名 | JNJ-26481585 | ||
化学式 | C21H28Cl2N6O2 | ||
分子量 | 467.39 | ||
CAS号 | 875320-31-3 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 79 mg/mL (169.02 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 2% DMSO+30% PEG 300 +ddH2O | 5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.1395 mL | 10.6977 mL | 21.3954 mL |
5 mM | 0.4279 mL | 2.1395 mL | 4.2791 mL |
10 mM | 0.2140 mL | 1.0698 mL | 2.1395 mL |
50 mM | 0.0428 mL | 0.2140 mL | 0.4279 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
HDAC1 | HDAC2 | HDAC11 | HDAC10 |
0.11 nM | 0.33 nM | 0.37 nM | 0.46 nM |
HDAC4 | HDAC5 | HDAC8 | HDAC3 |
0.64 nM | 3.69 nM | 4.26 nM | 4.86 nM |
体外研究
JNJ-26481585有效抑制重组HDAC酶，最有效抑制HDAC1，IC50为0.11 nM，另外抑制其他家族成员如HDAC2、4、10和11时效果稍弱，IC50分别为0.33 nM、0.64 nM、0.46 nM和0.37 nM。JNJ-26481585作用于实体瘤和血癌细胞系，如肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、脑癌和卵巢癌细胞系，IC50为3.1-246 nM，具有广谱抗增殖活性，作用于多种人类癌细胞系时，JNJ-26481585效果比Vorinostat、R306465、Panobinostat、CRA-24781和Mocetinostat好。JNJ-26481585在低纳摩尔浓度时通过耗尽Mcl-1及诱导Hsp72产生而促进骨髓癌细胞死亡。
体内研究
JNJ-26481585按最大耐受剂量（10 mg/kg腹腔注射及40 mg/kg口服处理）作用于对HDAC1敏感的A2780卵巢癌模型3天，导致产生HDAC1-调节的荧光，抑制肿瘤生长。而且，与5-fluorouracil/Leucovorin相比，JNJ-26481585更有效抑制C170HM2大肠癌肝转移。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|
