PIK-75 HCl
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
PIK-75 HCl | YGC308061-10mg | 10 mg |
产品简介
PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂，IC50为5.8 nM，比作用于p110β效果强200倍，在Ser773处功能特异性突变，也有效抑制DNA-PK，无细胞试验中IC50为2 nM。
化学数据
英文名称 | PIK-75 HCl | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C16H14BrN5O4S·HCl | ||
分子量 | 488.74 | ||
CAS号 | 372196-77-5 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 98 mg/mL (200.52 mM) |
Ethanol | 9 mg/mL (18.41 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.0461 mL | 10.2304 mL | 20.4608 mL |
5 mM | 0.4092 mL | 2.0461 mL | 4.0922 mL |
10 mM | 0.2046 mL | 1.0230 mL | 2.0461 mL |
50 mM | 0.0409 mL | 0.2046 mL | 0.4092 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
DNA-PK | p110α | p110γ | p110δ |
2nM | 5.8nM | 76nM | 0.51 μM |
体外研究
PIK-75是非竞争性抑制剂，与纯化的p110α结合，Ki为36 nM。PIK-75有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。PIK-75（1 μM）通过显著降低无刺激的非哮喘气道平滑肌细胞（ASM），哮喘ASM细胞和肺成纤维细胞的线粒体活性，降低细胞寿命。PIK75作用于TGFβ刺激的ASM细胞，只降低哮喘细胞中的线粒体活性，而对非哮喘细胞没有作用效果。最新研究显示PIK-75（10 nM）作用于气道平滑肌细胞（ASM），抑制TNF-α诱导的CD38 mRNA表达，且显著降低TNF-α诱导的ADP-核糖环化酶活性。
体内研究
PIK-75作用于ErbB3WT肿瘤模型，降低HRGβ1趋化反应，且降低40% pAkt水平。此外，PIK-75作用于ErbB3WT原发性肿瘤，显著降低肿瘤细胞运动和入侵。PIK-75作用于CD1雄鼠，导致胰岛素耐量试验（ITT）和糖耐量试验（GTT）严重损伤，且在丙酮酸糖耐量试验（PTT）期间糖产量提高。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|
