Ralimetinib dimesylate
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Ralimetinib dimesylate | YGC308092-5mg | 5 mg |
产品简介
Ralimetinib dimesylate是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，不改变p38 MAPK的活化。
化学数据
英文名称 | Ralimetinib dimesylate | ||
中文名称 | - | ||
别名 | LY2228820 | ||
化学式 | C24H29FN6·2CH4O3S | ||
分子量 | 612.74 | ||
CAS号 | 862507-23-1 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 35 mg/mL (57.12 mM) |
Ethanol | 3 mg/mL (4.90 mM) | ||
Water | 123 mg/mL (200.74 mM) | ||
体内 （现用现配） | Saline | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.6320 mL | 8.1601 mL | 16.3201 mL |
5 mM | 0.3264 mL | 1.6320 mL | 3.2640 mL |
10 mM | 0.1632 mL | 0.8160 mL | 1.6320 mL |
50 mM | 0.0326 mL | 0.1632 mL | 0.3264 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
p38α |
7 nM |
体外研究
Ralimetinib dimesylate作用于RAW 264.7细胞，抑制p38α和磷酸MAPKAPK-2（pMK2）水平，IC50分别为7 nM和34.3 nM。作用于小鼠腹腔巨噬细胞，抑制脂多糖（LPS）诱导的TNFα形成，IC50为5.2 nM。200 nM-800 nM Ralimetinib dimesylate作用于多发性骨髓瘤（MM）细胞，包括INA6、RPMI-8226、U266和RPMI-Dox40，通过抑制HSP27磷酸化而显著抑制p38MAPK信号，HSP27是p38MAPK下游靶点，不影响HSP27表达水平。200 nM-400 nMRalimetinib dimesylate增强Bortezomib诱导的细胞毒性和凋亡, 但是Ralimetinib dimesylate单独处理不会抑制MM.1S细胞生长。
体内研究
Ralimetinib dimesylate作用于LPS诱导的小鼠，有效抑制TNFα形成，半数有效剂量最小阈值（TMED50）小于1 mg/kg。Ralimetinib dimesylate作用于患胶原性关节炎（CIA）大鼠模型，有效作用于足肿胀、骨质糜烂和软骨破坏，半数有效剂量最小阈值（TMED50）为1.5 mg/kg。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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