PHA-665752
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
PHA-665752 | YGC308032-5mg | 5 mg |
产品简介
PHA-665752是一种有效的，选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，在无细胞试验中IC50为9 nM，对c-Met的选择性比对RTKs和STKs高50倍以上。
化学数据
英文名称 | PHA-6657452 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C32H34Cl2N4O4S | ||
分子量 | 641.61 | ||
CAS号 | 477575-56-7 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 128 mg/mL (199.50 mM) |
Water | Insoluble | ||
Ethanol | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 2% DMSO+castor oil | 5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.5586 mL | 7.7929 mL | 15.5858 mL |
5 mM | 0.3117 mL | 1.5586 mL | 3.1172 mL |
10 mM | 0.1559 mL | 0.7793 mL | 1.5586 mL |
50 mM | 0.0312 mL | 0.1559 mL | 0.3117 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
c-Met | RON | Flk1 |
9 nM | 68 nM | 200 nM |
体外研究
PHA-665752显著抑制c-Met激酶活性，Ki为4 nM，IC50为9 nM，且与多种酪氨酸和丝-苏氨酸激酶相比，作用于c-Met选择性高50多倍。PHA-665752有效抑制HGF刺激的c-Met自磷酸化，IC50为25-50 nM。PHA-665752也显著抑制HGF-和c-Met-依赖的功能，如细胞运动和细胞增殖，IC50分别为40-50 nM和18-42 nM。此外，PHA-665752作用于多种肿瘤细胞系，有效抑制HGF-刺激的或组成型的c-Met下游调节器，如Gab-1、ERK、Akt、STAT3、PLC-γ和FAK的磷酸化。PHA-665752作用于TPR-MET-转化的BaF3细胞，抑制细胞生长，这种作用存在剂量依赖性，0.2μM PHA-665752也抑制组成型细胞活力和迁移，抑制率达92.5%。0.2 μM PHA665752抑制c-Met，也诱导33.1%细胞凋亡，且使G1期细胞从42.4%提高到77.0%。
体内研究
与体内抑制c-Met磷酸化和信号转导一致，PHA-665752处理S114移植瘤，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，每天按7.5、15和30 mg/kg剂量处理，肿瘤生长抑制分别为20 %、39%和68%。PHA665752处理鼠移植瘤模型，显著降低肿瘤生长，分别使NCI-H69、NCI-H441和A549肿瘤生长降低99%、75%和59%。PHA665752也显著抑制血管新生，抑制85%以上，降低内皮生长因子产量，提高血管生成抑制剂血小板-1的产量。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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