PF-04691502
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
PF-04691502 | YGC308066-5mg | 5 mg |
产品简介
PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34、AKT、PDK1、p70S6K、MEK、ERK、p38和JNK几乎没有作用活性。PF-04691502可诱导凋亡。
化学数据
英文名称 | PF-04691502 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | PF4691502 | ||
化学式 | C22H27N5O4 | ||
分子量 | 425.48 | ||
CAS号 | 1013101-36-4 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 14 mg/mL (32.90 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.3503 mL | 11.7514 mL | 23.5029 mL |
5 mM | 0.4701 mL | 2.3503 mL | 4.7006 mL |
10 mM | 0.2350 mL | 1.1751 mL | 2.3503 mL |
50 mM | - | - | - |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
PI3Kδ | PI3Kα | PI3Kγ | PI3Kβ |
1.6nM | 1.8nM | 1.9nM | 2.1nM |
P-Akt (S473) | P-Akt (T308) | mTOR | |
3.8nM | 7.5nM | 16nM |
体外研究
在生化检测中，PF-04691502有效抑制重组I类PI3K和mTOR，并抑制野生型PI3K γ、δ或突变体PI3Kα介导的鸟类成纤维细胞的转化。在PIK3CA-突变型和PTEN-缺失的癌症细胞系中，PF-04691502减少AKT T308和AKT S473（IC50分别为7.5-47 nM和3.8-20 nM）磷酸化，并抑制细胞增殖（IC50为179-313 nM）。独立于PI3K的营养物刺激试验中，PF-04691502抑制细胞中mTORC1活性，IC50为32 nM，并抑制PI3K和mTOR下游效应分子，包括AKT、FKHRL1、PRAS40、p70S6K、4EBP1和S6RP的活化。
体内研究
PF-04691502在U87（PTEN null）、SKOV3（PIK3CA mutation）和gefitinib-与erlotinib-耐药的非小细胞肺癌异种移植物中具有抗肿瘤活性。在第7天，PF-04691502抑制72%的肿瘤生长。FDG-YET成像显示，PF-04691502显著减少葡萄糖代谢。PF-04691502处理后，PI3K/mTOR通路活性的组织生物标志物，p-AKT（S473）和p-RPS6（S240/244）被显著抑制。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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