PI-103
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
PI-103 | YGC308060-5mg | 5 mg |
产品简介
PI-103是一种多靶点PI3K抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为2 nM/3 nM/3 nM/15 nM，对mTOR/DNA-PK的作用较小，IC50为30 nM/23 nM。PI-103可诱导小鼠T细胞淋巴瘤的凋亡。
化学数据
英文名称 | PI-103 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C19H16N4O3 | ||
分子量 | 348.36 | ||
CAS号 | 371935-74-9 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 24 mg/mL (68.89 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 5% DMSO+40% PEG 300+ 5% Tween 80+50% ddH2O | 1 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.8706 mL | 14.3530 mL | 28.7059 mL |
5 mM | 0.5741 mL | 2.8706 mL | 5.7412 mL |
10 mM | 0.2871 mL | 1.4353 mL | 2.8706 mL |
50 mM | 0.0574 mL | 0.2871 mL | 0.5741 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
p110α | p110β | p110δ | p110γ |
2nM | 3nM | 3nM | 15nM |
DNA-PK | mTOR | ||
23nM | 30nM |
体外研究
PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的对apamycin敏感的mTORC1和对rapamycin不敏感的mTORC2复合物。PI-103是第三大多靶点PI3K抑制剂。PI-103抑制组成型和生长因子诱导的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚细胞中，尤其在白血病干细胞中，PI-103抑制白血病细胞增殖和白血病前体细胞形成集落，且诱导线粒体细胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β强200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪细胞中的PI(3,4)P2和PIP3，及肌管中的PIP3。与LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比，PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保护动物使其免受胰岛素刺激而导致的血糖降低。PI-103和etoposide联用作用于胚细胞和不成熟的白血病细胞有增强凋亡的功效。
体内研究
当肿瘤达到50-100 mm3时，动物随机分组，用PI-103处理，及空白对照处理。PI-103具有明显活性,处理18天后，使肿瘤平均尺寸降低4倍。用PI-103处理的鼠在发病前或验尸时没有明显毒性现象(根据体重，食物和水摄取情况、活动性及常规检查)。处理的肿瘤Akt和S6磷酸化水平明显降低，伴随着p110α和mTOR被抑制。PI-103处理神经胶质移植瘤，抑制生长。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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