OSU-03012
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
OSU-03012 | YGC308058-5mg | 5 mg |
产品简介
OSU-03012是一种有效的重组PDK-1（phosphoinositide-dependent kinase 1）抑制剂，无细胞试验中IC50为5 μM，比OSU-02067作用效果高2倍。
化学数据
英文名称 | OSU-03012 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | AR-12 | ||
化学式 | C26H19F3N4O | ||
分子量 | 460.45 | ||
CAS号 | 742112-33-0 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 11 mg/mL (23.89 mM) |
Water | Insoluble | ||
Ethanol | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 0.5% methylcellulose+ 0.2% Tween 80 | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.1718 mL | 10.8589 mL | 21.7179 mL |
5 mM | 0.4344 mL | 2.1718 mL | 4.3436 mL |
10 mM | 0.2172 mL | 1.0859 mL | 2.1718 mL |
50 mM | - | - | - |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
PDK-1 |
5 μM |
体外研究
OSU-03012诱导PC-3细胞凋亡，IC50为5 µM，且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。Celecoxib完全抑制肿瘤细胞生长,浓度至少需要50 μM，而OSU-03012浓度为3-5 μM时即可完全抑制多种肿瘤细胞生长。与作用于正常的胶质细胞相比，OSU-03012作用于神经胶质瘤细胞更有效促进细胞死亡。OSU-03012和电离辐射使caspase非依赖性的细胞死亡增多。OSU-03012促进组织蛋白酶B从溶酶体中释放，及AIF从线粒体中释放。在蛋白激酶R类的内质网激酶-/-细胞中，OSU-03012的药效减弱，和BID的分裂下降有关，且阻断组织蛋白酶B和AIF释放到细胞质中。OSU-03012抑制甲状腺癌细胞（NPA、WRO和ARO细胞）增殖和迁移，且诱导凋亡，导致S期细胞增多，G2期细胞没有增多。OSU-03012为ATP竞争性抑制剂，作用于甲状腺癌细胞，抑制PAK活性和AKT磷酸化。OSU-03012抑制肝细胞癌细胞系包括Huh7、Hep3B和HepG2细胞生长，IC50<1 μM。OSU-03012作用于Huh7细胞，不抑制PDK1或AKT活性，也不诱导细胞凋亡，但是诱导自噬。
体内研究
OSU-03012按200 mg/kg剂量作用于Huh7移植瘤，抑制57.59%的肿瘤生长。OSU-03012作用于MDA-MB-435/LCC6移植瘤，明显降低EGFR蛋白表达，下降约48%，也阻止YB-1结合到EGFR启动子上。口服处理OSU-03012，抑制HMS-97神经鞘移植瘤的生长达55%。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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