Palbociclib HCl
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Palbociclib HCl | YGC308134-5mg | 5 mg |
产品简介
Palbociclib HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5、EGFR、FGFR、PDGFR、InsR等没有抑制活性。
化学数据
英文名称 | Palbociclib HCl | ||
中文名称 | 帕博西尼 | ||
别名 | PD-0332991 | ||
化学式 | C24H29N7O2·HCl | ||
分子量 | 483.99 | ||
CAS号 | 827022-32-2 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 13 mg/mL (26.86 mM) |
Water | 50 mg/mL (103.31 mM) | ||
Ethanol | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | Saline | 6 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.0662 mL | 10.3308 mL | 20.6616 mL |
5 mM | 0.4132 mL | 2.0662 mL | 4.1323 mL |
10 mM | 0.2066 mL | 1.0331 mL | 2.0662 mL |
50 mM | 0.0413 mL | 0.2066 mL | 0.4132 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
CDK4/CyclinD3 | CDK4/CyclinD1 | CDK6/CyclinD2 |
9 nM | 11 nM | 15 nM |
体外研究
Palbociclib HCl对其他蛋白激酶，包括EGFR、FGFR、PGFR、IR等没有抑制效果。Palbociclib HCl作用于Cdk4时是非ATP竞争性抑制剂。Palbociclib HCl抑制MDA-MB-435乳腺癌细胞，IC50为66 nM。Palbociclib HCl作用于MDA-MB-453乳腺癌细胞和结肠-205细胞使细胞积累在G1期。Palbociclib HCl也有效作用于骨髓瘤5T33MM细胞，使细胞对Bortezomib敏感。Palbociclib HCl抑制luminalER-阳性和HER2-增强的乳腺癌细胞系，包括MDA-MB-175、ZR-75-30、CAMA-1、MDA-MB-134、HCC-202、UACC-893等等。在这些细胞系中，Palbociclib HCl增强Tamoxifen和Trastuzumab 的活性。在MCF7抗Tamoxifen细胞中，Palbociclib HCl也增强tamoxifen的敏感性。
体内研究
150 mg/kg Palbociclib HCl处理MDA-MB-435移植瘤完全抑制肿瘤。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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