PD98059
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
PD98059 | YGC308095-10mg | 10 mg |
产品简介
PD98059是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为2 μM，特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活；不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059是一种aryl hydrocarbon receptor（AHR）的配体并起到拮抗剂的功能。
化学数据
英文名称 | PD98059 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C16H13NO3 | ||
分子量 | 267.28 | ||
CAS号 | 167869-21-8 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 46 mg/mL (172.10 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 4% DMSO+30% PEG 300+ 5% Tween 80+ddH2O | 1 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 3.7414 mL | 18.7070 mL | 37.4139 mL |
5 mM | 0.7483 mL | 3.7414 mL | 7.4828 mL |
10 mM | 0.3741 mL | 1.8707 mL | 3.7414 mL |
50 mM | 0.0748 mL | 0.3741 mL | 0.7483 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
AhR | MEK1 |
1 μM | 2 μM |
体外研究
PD98059抑制MEK1或抑制被部分激活的MEK突变体，该突变体是218和222号位上丝氨酸突变为谷氨酸后形成的（MEK-2E），IC50为2 μM。PD98059会高度选择性的抑制MEK，对其它包括Raf激酶、cAMP-依赖性激酶、蛋白激酶C、v-Src、表皮生长因子（EGF）受体激酶、胰岛素受体激酶、PDGF受体激酶和磷脂酰肌醇（-3）激酶等在内的一系列激酶都没有抑制性。PD98059会抑制经过PDGF刺激而活化的MAPK和胸苷进入3T3细胞，IC50分别为~10 μM和~7 μM。PD98059可以有效地阻止MEK1被Raf或者MEK激酶活化，IC50为4 μM，可以微弱抑制MEK2被Raf活化，IC50为50 μM。PD98059会在不改变细胞生存能力的情况下完全阻断神经生长因子（NGF）诱导的PC12细胞的分化。PD98059会以剂量依赖性的方式抑制培养在含有破骨细胞分化因子培养基中的RAW264.7细胞的增值，进而导致TRAP阳性细胞数量明显下降。
体内研究
在大脑缺血前30分钟用PD98059处理小鼠可以明显减轻伤害，使脑梗塞的体积减小。提前30分钟用PD98059预处理（10 mg/kg 静脉注射）然后每小时注射一次蛙皮素连续三次的小鼠可以明显改善蛙皮素诱导的急性胰腺炎。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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