PD184352
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
PD184352 | YGC308090-5mg | 5 mg |
产品简介
PD184352是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，细胞试验中IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。PD184352可选择性地诱导凋亡。
化学数据
英文名称 | PD184352 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | CI-1040 | ||
化学式 | C17H14ClF2IN2O2 | ||
分子量 | 478.67 | ||
CAS号 | 212631-79-3 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 96 mg/mL (200.56 mM) |
Ethanol | 14 mg/mL (29.25 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 30% PEG 400+0.5% Tween 80 +5% propylene glycol, pH 9 | 10 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.0891 mL | 10.4456 mL | 20.8912 mL |
5 mM | 0.4178 mL | 2.0891 mL | 4.1782 mL |
10 mM | 0.2089 mL | 1.0446 mL | 2.0891 mL |
50 mM | 0.0418 mL | 0.2089 mL | 0.4178 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
MEK1 | MEK2 |
17 nM | 17 nM |
体外研究
PD184352治疗使多种肿瘤细胞，包括结肠26、BX-PC3 胰腺癌、A431 子宫颈癌、YT-29结肠癌、ZR-25-1乳腺癌和SKOV-3 卵巢癌细胞中pMAPK水平降低。PD184352治疗不抑制Jun激酶，p38 激酶或Akt的磷酸化作用，这表明CI-1040特定作用于MEK。PD184352对MAPK活化的抑制阻止细胞周期进程，并诱导G1期阻滞。PD184352抑制MEK1的IC50为0.3 μM，比抑制Swiss 3T3细胞中EGF诱导的ERK2活化所需的浓度高15倍。与仅用DMSO处理的细胞相比，CI-1040抑制86%甲状腺乳头状癌(PTC)细胞生长，10μM浓度时导致RET/PTC1重排。CI-1040对PTC细胞(BRAF 突变)表现出有效的抑制作用，GI50为52 nM，但是对RET/PTC1重排型活性较低，GI50 为1.1 μM。PD184352增加CML 急变期细胞系，K562和初级慢性期CD34+ CML细胞中BMS-214662的凋亡作用。
体内研究
CI-1040口服给药减弱小鼠和人结肠肿瘤异种移植物的生长，具有48-200 mg/kg每剂的广泛剂量范围，但是对P388白血病没有作用。CI-1040口服给药(300 mg/kg/d)3周后，抑制来自PTC细胞的肿瘤异种移植物，与未处理的（仅载体处理）小鼠相比，使携带BRAF突变型的移植物减少31.3%，携带RET/PTC1重排型的移植物减少47.5%。小鼠用CI-1040处理时，没有观察到毒性作用。CI-1040 (25 mg/kg) 和UCN-01 (0.1-0.2 mg/kg)的联合治疗显著减少MDA-MB-231，并很大程度上废除植入无胸腺小鼠的MCF7肿瘤生长，而任何单一治疗都没有显著活性。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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