OSI-027
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
OSI-027 | YGC308069-5mg | 5 mg |
产品简介
OSI-027是一种选择性的有效的双重mTORC1和mTORC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为22 nM和65 nM，作用于mTOR的选择性比作用于PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ或DNA-PK高100多倍。OSI-027可诱导癌细胞的自噬。
化学数据
英文名称 | OSI-027 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | ASP4786, CERC 006, AEVI-006 | ||
化学式 | C21H22N6O3 | ||
分子量 | 406.44 | ||
CAS号 | 936890-98-1 | ||
结构式 |
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溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 18 mg/mL (44.29 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 1% DMSO+30% polyethylene glycol +1% Tween 80 | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.4604 mL | 12.3019 mL | 24.6039 mL |
5 mM | 0.4921 mL | 2.4604 mL | 4.9208 mL |
10 mM | 0.2460 mL | 1.2302 mL | 2.4604 mL |
50 mM | - | - | - |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
mTOR | mTORC1 | mTORC2 | PI3Kγ |
4nM | 22 nM | 65 nM | 0.42 μM |
体外研究
OSI-027对mTORC1和mTORC2表现出选择性且ATP竞争性抑制活性，IC50分别为22 nM和65 nM。此外，OSI-027抑制磷酸-4E-BP的mTOR信号，细胞试验中IC50为1 μM。OSI-027对几种衍生自骨髓/巨核细胞的急性白血病细胞系，包括U937、KG-1、KBM-3B、ML-1、HL-60和MEG-01细胞表现出剂量依赖性抗增殖活性。最近的一项研究表明，OSI-027对mTORC1/2有效抑制乳腺癌细胞中Akt（S473）磷酸化和细胞增殖。
体内研究
在GEO结肠直肠异种移植物中，OSI-027（65 mg/kg）抑制mTORC1和mTORC2效应器，包括4E-BP1、Akt和S6磷酸化。此外，OSI-027同时抑制mTORC1和mTORC2，且对mTORC1的抑制比rapamycin更有效。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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