
Olaparib
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Olaparib | YGC308124-10mg | 10 mg |
产品简介
Olaparib是选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中,Olaparib可以显著诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。
化学数据
英文名称 | Olaparib | ||
中文名称 | 奥拉帕尼 | ||
别名 | AZD2281, Ku-0059436 | ||
化学式 | C24H23FN4O3 | ||
分子量 | 434.46 | ||
CAS号 | 763113-22-0 | ||
结构式 |
| ||
溶解性(25℃) | 体外 | DMSO | 87 mg/mL (200.25 mM) |
Water | Insoluble | ||
Ethanol | Insoluble | ||
体内 (现配现用) | 4% DMSO+30% PEG 300 +ddH2O | 5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.3017 mL | 11.5085 mL | 23.0171 mL |
5 mM | 0.4603 mL | 2.3017 mL | 4.6034 mL |
10 mM | 0.2302 mL | 1.1509 mL | 2.3017 mL |
50 mM | 0.0460 mL | 0.2302 mL | 0.4603 mL |
储存条件
冰袋运输;粉末状-20℃保存,3年有效期;溶于溶剂-80℃保存,1年有效期。
靶点
PARP2 | PARP1 |
1 nM | 5 nM |
体外研究
Olaparib是PARP抑制剂,也作用于BRCA1或BRCA2突变。Olaparib浓度为30-100 nM作用于SW620细胞,使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T、MDA-MB-231、T47D)相比,BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463和HCC1937)对Olaparib过分敏感。Olaparib抑制PARP,阻断碱基切除修复,导致KB2P细胞对Olaparib强烈敏感。导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂,由此激活BRCA2依赖的重组途径。
体内研究
Olaparib作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性。Olaparib已经用于治疗BRCA突变的肿瘤,比如卵巢癌、胸腺癌、前列腺癌。此外,Olaparib抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性,说明Olaparib可作为治疗ATM突变的淋巴肿瘤的潜在试剂。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心,以确保产品全在管底;
2. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途,不用于临床诊断!
(产品包装升级中,以实物为准。)
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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