NVP-BSK805 2HCl
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
NVP-BSK805 2HCl | YGC308083-5mg | 5 mg |
产品简介
NVP-BSK805 2HCl是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.5 nM，比作用于JAK1、JAK3和TYK2选择性高20倍以上。
化学数据
英文名称 | NVP-BSK805 2HCl | ||
中文名称 | - | ||
别名 | BSK805 | ||
化学式 | C27H28F2N6O·2HCl | ||
分子量 | 563.47 | ||
CAS号 | 1942919-79-0 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (177.47 mM) |
Ethanol | 6 mg/mL (10.65 mM) | ||
Water | 100 mg/mL (177.47 mM) | ||
体内 （现用现配） | 30% PEG 400+0.5% Tween 80+ 5% polyethylene glycol | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.7747 mL | 8.8736 mL | 17.7472 mL |
5 mM | 0.3549 mL | 1.7747 mL | 3.5494 mL |
10 mM | 0.1775 mL | 0.8874 mL | 1.7747 mL |
50 mM | 0.0355 mL | 0.1775 mL | 0.3549 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
JAK2 | TYK2 | JAK3 | JAK1 |
~0.5nM | 10.76nM | 18.68 nM | 31.63 nM |
体外研究
NVP-BSK805是JAK2强有效的抑制剂，且对JAK2的特异性很好，其对JAK2的抑制效果比对JAK1、JAK3和TYK2要强20倍。NVP-BSK805阻断JAK2V617F细胞（Ba/F3）的生长，且诱导细胞凋亡，其GI50在＜100 nM的浓度。STAT5磷酸化作用是依赖JAK2的基本的磷酸化作用，在JAK2 V617F突变的细胞中，大于等于100 nM的 NVP-BSK805像MB-02一样能显著抑制STAT5的磷酸化作用。分别用150 nM和1µM的NVP-BSK805孵育SET-2细胞，分别能抑制75%和95%的细胞生长，且在这两个浓度下培养24、48和72小时，发现会引起浓度和时间依赖的细胞凋亡。NVP-BSK805引起的细胞凋亡是需要通过激活凋亡蛋白级联反应来实现的，而当在SET-2和MB-02细胞中抑制细胞凋亡蛋白酶caspase则可以抑制这种NVP-BSK805引起的细胞凋亡。
体内研究
口服NVP-BSK805生物药的利用效率在小鼠体内的实验估计为45%，在大鼠实验中估计为50%。给携带Ba/F3 JAK2V617F细胞的小鼠模型口服150 mg/kg的NVP-BSK805能抑制STAT5的磷酸化，脾肿大及白血病细胞的扩散。给BALB/c小鼠口服25、50和100 mg/kg剂量的NVP-BSK805，能抑制rhEpo诱导的STAT5磷酸化反应和rhEpo调节的红细胞增多和脾肿大。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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