Orteronel
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Orteronel | YGC308154-5mg | 5 mg |
产品简介
Orteronel是一种雄性激素androgen生物合成抑制剂，也是有效的，高度选择性的，人17,20-lyase抑制剂和，IC50为38 nM，比作用于其他CYPs（例如11-羟化酶和CYP3A4）选择性高1000倍以上。
化学数据
英文名称 | Orteronel | ||
中文名称 | - | ||
别名 | TAK-700 | ||
化学式 | C18H17N3O2 | ||
分子量 | 307.35 | ||
CAS号 | 426219-18-3 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 61 mg/mL (198.47 mM) |
Ethanol | 8 mg/mL (26.03 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 0.5% methylcellulose | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 3.2536 mL | 16.2681 mL | 32.5362 mL |
5 mM | 0.6507 mL | 3.2536 mL | 6.5072 mL |
10 mM | 0.3254 mL | 1.6268 mL | 3.2536 mL |
50 mM | 0.0651 mL | 0.3254 mL | 0.6507 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
17,20-lyase(human) | 17,20-lyase(rat) |
38 nM | 54 nM |
体外研究
在体外，Orteronel对大鼠和人类固醇17,20-裂解酶表现出有效的抑制活性，IC50分别为54 nM和38 nM。而其他CYP亚型，包括11-羟化酶和CYP3A4不会被Orteronel显著影响。在表达人CYP亚型的微粒体中，TAK-700对17,20-裂解酶比对其他CYP亚型具有更高的抑制作用，IC50为19 nM。Orteronel对猴子17,20-裂解酶和17-羟化酶表现出抑制活性，IC50分别为27 nM和38 nM。在猴子肾上腺细胞中，Orteronel抑制ACTH刺激的DHEA和雄烯二酮产生，IC50分别为110 nM和130 nM。此外，Orteronel也能有效抑制人肾上腺皮质肿瘤系H295R细胞中DHEA的产生，IC50为37 nM。
体内研究
在食蟹猴体内，Orteronel（1 mg/kg剂量）口服治疗显著减少血清睾酮和脱氢表雄酮（DHEA）水平。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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