Mubritinib
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Mubritinib | YGC308030-10mg | 10 mg |
产品简介
Mubritinib是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂，在YT-474细胞中IC50为6 nM；而在YT-474细胞系中对EGFR、FGFR、PDGFR、JAK1、Src和Blk没有抑制作用。
化学数据
英文名称 | Mubritinib | ||
中文名称 | 木利替尼 | ||
别名 | TAK 165 | ||
化学式 | C25H23F3N4O2 | ||
分子量 | 468.47 | ||
CAS号 | 366017-09-6 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 13 mg/mL (27.75 mM) |
Water | Insoluble | ||
Ethanol | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 1% DMSO+30% polyethylene glycol +1% Tween 80 | 5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.1346 mL | 10.6730 mL | 21.3461 mL |
5 mM | 0.4269 mL | 2.1346 mL | 4.2692 mL |
10 mM | 0.2135 mL | 1.0673 mL | 2.1346 mL |
50 mM | - | - | - |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
HER2/ErbB2 |
6.0 nM |
体外研究
Mubritinib有效抑制人表皮生长因子受体（HER2/erbB2），IC50为6 nM，比作用于其他酪氨酸激酶，如EGFR、FGFR、PDGFR、Jak1、Src和Blk时，选择性高4000多倍。Mubritinib作用于携带高水平HER2的细胞系YT474浓度低至0.1 μM时，也显著抑制HER2磷酸化，导致PI3K-Akt和MAPK通路的下调。Mubritinib不仅作用于过表达ErbB2的肿瘤细胞系YT474时，具有高效抗增殖效果，IC50为5 nM，而且作用于HER2的细胞系，也具有显著的抗增殖效果，作用于LNCaP、LN-REC4和T24细胞时，IC50分别为53 nM、90 nM和91 nM。Mubritinib作用于非常微弱表达HER2的PC-3细胞时，没有抑制活性，IC50为4.62 μM，作用于过表达EGFR的HT1376和ACHN细胞系时，也无抑制活性，IC50>25 μM。
体内研究
Mubritinib显著抑制LN-REC4移植瘤，实验组/对照组肿瘤体积比为26.5%。虽然在体外Mubritinib对UMUC-3和ACHN细胞抑制无效（IC50分别为1.812和>25 μM），但是Mubritinib按10或20 mg/kg剂量每天口服给药处理，则显著抑制UMUC-3和ACHN移植瘤生长，实验组/对照组肿瘤体积比分别为22.9%和26%，而Herceptin按20 mg/kg剂量处理UMUC-3肿瘤，对肿瘤生长没有作用效果。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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