Nutlin-3
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Nutlin-3 | YGC308138-5mg | 5 mg |
产品简介
Nutlin-3是一种有效的，选择性Mdm2拮抗剂，无细胞试验中IC50为90 nM；可稳定p53缺陷细胞中的p73。
化学数据
英文名称 | Nutlin-3 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C30H30Cl2N4O4 | ||
分子量 | 581.5 | ||
CAS号 | 890090-75-2 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (171.97 mM) |
Ethanol | 100 mg/mL (171.97 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.7197 mL | 8.5985 mL | 17.1969 mL |
5 mM | 0.3439 mL | 1.7197 mL | 3.4394 mL |
10 mM | 0.1720 mL | 0.8598 mL | 1.7197 mL |
50 mM | 0.0344 mL | 0.1720 mL | 0.3439 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
Mdm2 |
180 nM |
体外研究
Nutlin-3导致p53通路激活，有效抑制MDM2-p53相互作用，IC50为 90 nM。Nutlin-3处理含野生型p53的细胞，如HCT116、RKO和SJSA-1，诱导MDM2和p21表达，且具有有效的抗增殖活性，IC50为~1.5 μM，但是作用于含突变型p53的细胞系SW480和MDA-MB-435没有效果。10 μM Nutlin-3处理SJSA-1细胞48小时，显著诱导caspase依赖的细胞凋亡，凋亡达~45%。虽然Nutlin-3也抑制人皮肤（1043SK）和小鼠胚胎（NIH/3T3）的生长和活力，IC50分别为2.2 μM和1.3 μM，10 μM Nutlin-3处理一周后仍保留细胞活力，而3 μM Nutlin-3处理SJSA-1细胞后，细胞则无活力。30 μM Nutlin-3作用于无野生型p53的细胞，扰乱内源性p73-HDM2相互作用，增强p73稳定性和促凋亡活性，导致细胞生长受抑制，诱导凋亡。
体内研究
Nutlin-3按200 mg/kg剂量口服处理，每天两次，持续3周，显著抑制SJAS-1移植瘤生长，抑制达90%。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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