Momelotinib
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Momelotinib | YGC308081-10mg | 10 mg |
产品简介
Momelotinib是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib可诱导凋亡和自噬。
化学数据
英文名称 | Momelotinib | ||
中文名称 | 莫莫替尼，莫洛替尼 | ||
别名 | CYT387, LM-1149, CYT11387 | ||
化学式 | C23H22N6O2 | ||
分子量 | 414.46 | ||
CAS号 | 1056634-68-4 | ||
结构式 |
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溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 83 mg/mL (200.26 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 2% DMSO+40% PEG 300+ 3% Tween 80+ddH2O | 2 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.4128 mL | 12.0639 mL | 24.1278 mL |
5 mM | 0.4826 mL | 2.4128 mL | 4.8256 mL |
10 mM | 0.2413 mL | 1.2064 mL | 2.4128 mL |
50 mM | 0.0483 mL | 0.2413 mL | 0.4826 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃避光保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃避光保存，1年有效期。
靶点
JAK1 | JAK2 | JAK3 |
11nM | 18nM | 155 nM |
体外研究
CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2，IC50分别为11 nM和18 nM，效果比作用于密切相关的JAK3激酶（IC50为155 nM）高9倍。在体外，CYT387抑制IL-3刺激的亲本Ba/F3细胞（Ba/F3-wt）增殖，IC50为1400 nM。CYT387作用于组成型激活的JAK2或MPL信号的细胞系,包括Ba/F3-MPLW515L细胞、CHRF-288-11细胞和Ba/F3-TEL-JAK2细胞，也抑制细胞增殖，IC50分别为200 nM、1 nM和 700 nM。最新研究显示CYT387抑制IL-6和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且，CYT387单独用药，以及和传统抗MM治疗药Bortezomib和Melphalan联用作用于原发性多发骨髓瘤（MM）细胞，诱发细胞凋亡。
体内研究
CYT387作用于鼠MPN模型，使白细胞数、血球密度、脾脏大小正常化，且恢复炎性细胞因子生理水平。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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