Milciclib
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Milciclib | YGC308135-5mg | 5 mg |
产品简介
Milciclib是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1、4、5和7选择性高3倍以上，同时也是TRKA的抑制剂IC50为53nM。Milciclib可通过自噬来诱导细胞死亡。
化学数据
英文名称 | Milciclib | ||
中文名称 | 嘧西利，米尔西利 | ||
别名 | PHA-848125 | ||
化学式 | C25H32N8O | ||
分子量 | 460.57 | ||
CAS号 | 802539-81-7 | ||
结构式 |
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溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 17 mg/mL (36.91 mM) |
Water | Insoluble | ||
Ethanol | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 30% propylene glycol+ 5% Tween 80+65% D5W | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.1712 mL | 10.8561 mL | 21.7122 mL |
5 mM | 0.4342 mL | 2.1712 mL | 4.3424 mL |
10 mM | 0.2171 mL | 1.0856 mL | 2.1712 mL |
50 mM | - | - | - |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
CDK2/CyclinA | TrkA | CDK7/CyclinH | CDK4/CyclinD1 |
45 nM | 53 nM | 150 nM | 160 nM |
CDK5/p35 | CDK2/CyclinE | CDK1/CyclinB | |
265 nM | 363 nM | 398 nM |
体外研究
Milciclib为ATP竞争性抑制剂，有效抑制细胞周期蛋白（cyclin）A/CDK2，IC50为45 nM。Milciclib也抑制cyclin H/CDK7、cyclin D1/CDK4、p35/CDK5、cyclin E/CDK2及cyclin B/CDK1活性，IC50分别为0.15、0.16、0.265、0.363、0.398 μM。Milciclib作用于大部分对Milciclib敏感的细胞系时，诱导细胞周期停在G1期，这种抑制存在浓度依赖性。Milciclib破坏视网膜神经胶质瘤蛋白在CDK2和CDK4特定位点的磷酸化作用，降低视网膜神经胶质瘤蛋白和cyclin A水平，且增强p21(Cip1)、p27(Kip1)和p53表达。
体内研究
Milciclib可以高效作用于A2780人类卵巢癌模型。按40mg/kg剂量每天2次处理K-Ras(G12D)LA2鼠，持续处理10天，处理结束时，明显抑制肿瘤生长。在多种人类移植瘤模型，致癌物诱导的肿瘤模型，及扩散性原代白血病模型中，口服处理Milciclib，具有明显的抗癌活性。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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