MK-2206 2HCl
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
MK-2206 2HCl | YGC308057-5mg | 5 mg |
产品简介
MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206 2HCl在肿瘤细胞中可诱导自噬和凋亡。
化学数据
英文名称 | MK-2206 2HCl | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C25H21N5O·2HCl | ||
分子量 | 480.39 | ||
CAS号 | 1032350-13-2 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 96 mg/mL (199.84 mM) |
Water | 96 mg/mL (199.84 mM) | ||
Ethanol | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 5% DMSO+40% PEG 300+ 5% Tween 80+50% ddH2O | 0.625 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.0816 mL | 10.4082 mL | 20.8164 mL |
5 mM | 0.4163 mL | 2.0816 mL | 4.1633 mL |
10 mM | 0.2082 mL | 1.0408 mL | 2.0816 mL |
50 mM | 0.0416 mL | 0.2082 mL | 0.4163 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
Akt1 | Akt2 | Akt2 |
8nM | 12 nM | 65 nM |
体外研究
MK-2206是变构抑制剂，由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外，MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子（包括TSC2、PRAS40及核糖体S6蛋白）的磷酸化作用。与抑制Ras突变型细胞系（如NCI-H358、NCI-H23、NCI-H1299、和Calu-6）相比，MK-2206更有效地抑制Ras野生型细胞系（如A431、HCC827和NCI-H292）。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞，MK-2206也显示出协同效应。
体内研究
卵巢癌A2780移植瘤中，按动物体重，每千克处理240mg MK-2206，可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化，导致肿瘤生长抑制率达到60%。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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