MLN8054
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
MLN8054 | YGC308113-5mg | 5 mg |
产品简介
MLN8054是一种有效的，选择性Aurora A抑制剂，在Sf9昆虫细胞中IC50为4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。
化学数据
英文名称 | MLN8054 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C25H15ClF2N4O2 | ||
分子量 | 476.86 | ||
CAS号 | 869363-13-3 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 95 mg/mL (199.22 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 15% Captisol | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.0971 mL | 10.4853 mL | 20.9705 mL |
5 mM | 0.4194 mL | 2.0971 mL | 4.1941 mL |
10 mM | 0.2097 mL | 1.0485 mL | 2.0971 mL |
50 mM | 0.0419 mL | 0.2097 mL | 0.4194 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
Aurora A | Aurora B |
4nM | 172nM |
体外研究
MLN8054是ATP竞争性重组Aurora A激酶可逆抑制剂，IC50为4 nM，抑制Aurora A时选择性比抑制Aurora B高40多倍。MLN8054可抑制多种组织器官细胞系的生长，IC50为0.11 μM-1.43 μM。此外，作用于多种培养的人类肿瘤细胞系通过促进G2/M累积和纺锤体紊乱而抑制细胞增殖。
体内研究
MLN8054按3 mg/kg、10 mg/kg和30 mg/kg剂量口服给药携带HCT-116肿瘤的小鼠，每天一次，10 mg/kg和30 mg/kg剂量处理导致肿瘤生长抑制分别为76%和84%，这种作用存在剂量依赖性。MLN8054作用于携带PC-3移植瘤的裸鼠，具有相似的抗癌活性。MLN8054作用于携带HCT-116 移植瘤的动物模型，诱导细胞核和胞体区肿瘤组织DNA和微管染色，与衰老的表现相一致，通过提高衰老相关的beta-半乳糖苷酶活性。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|
